FARMAKOLOGIA (wykład)

Leki narkotyczne; przeciw bólowe i przeciw gorączkowe

Leki te działają przeciw gorączkowo, przeciw zapalnie i przeciw gośćcowo.

W śród nienarkotycznych leków p.bólowych możemy wyróżnić następujące grupy chemiczne, a mianowicie pochodne;

-          kwasu salicylowego

-          pirazolonu

-          aniliny

-          chinoliny

-          pirymidazonu

Pochodne kwasu salicylowego

Salicylany działają;

-          względnie silnie p. gośćcowo,

-          p. zapalnie

-          p. bólowo

-          p. gorączkowo

-          zwiększają wydalanie kwasu moczowego przez nerki

-          na organizację płytek krwi – w małych dawkach hamują wybiórczo biosyntezę tromboksanów i zmniejszają skłonności agregacyjne płytek.

Działania niepożądane;

-          wywołują podrażnienie błony śluzowej żołądka z zaostrzeniem choroby wrzodowej

-          wywierajuą pewne działanie neurotoksyczne – zawroty i bóle głowy, szum w uszach, czasem upośledzenie słuchu

-          przy długotrwałym podawaniu mogą wywołać skazę krwotoczną

-          wywołują uczulenia, łacznie z tzw. astmą aspirynozależną

-          wywołują zespół Reye`a ( stłuszczenie wątroby ) z tego powodu nie należy stosować

1.      Polopiryna( Polopiryna S, Bestpirin, Aspirin ) tabletki 0,3 -  0,5 – 1,0 g  3-4 razy dziennie

2.      Polopiryna (Aspiryn Plus C, Aspro C, Upsarin C)

3.      Calciprina

4.      Asprocol

Pochodne pirazolonu

Pochodne pirazolonu są szeroko stosowanymi lekami p.bólowymi, p.gorączkowymi i p.zapalnymi lekami.

Działania niepożądane;

-          wywołują uczulenia

-          wielotoksyczne

-          wrzodotwórcze

-          hepatotoksyczne

    Aminofenazol

Pyramidonu – aminofenazon, tabletki i czopki 0,1 g (dla dzieci) oraz tabletki 0,3 g

  Metamizol

Pyralginum ( Pyralgin, Analgin)

  Fenylbutazon

Butapirazol- fenylbutazon, drażetki 0,2g , ampułki 0,6 g/3 ml

  Paracetamol

Jest to metabolit fenacytyny ( stosowanej dawnej jako lek p. bólowy – toksyczna!!) o silniejszym od niej działaniu, przy mniejszej toksyczności.

działanie niepożądane:

Może powodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, przy przedawkowaniu uszkodzenie wątroby i nerek.

  Tramadol

Jest to pochodna cykloheksanolu o silnym ośrodkowym działaniu p. bólowym. Jest agonistą i częściowym antagonistą receptorów opioidowych

Działania niepożądane:

Może powodować zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, wymioty, tachykardię i zaburzenia świadomości

np. Tramado (Tramal)

Mieszanki przeciw bólowe

Zawierają pochodne kwasu salicylowego:

1.      Anapiryna (Etopiryna)

2.      Ascodan

3.      Fenalgin

Zawierające pochodne pirazolonu:

1.      Analget

2.      Benalphan

3.      Fenquil P

4.      Gardan P

5.      Isalgin

6.      Pabialgin

7.      Veramid

Niestereoidowe leki przeciw zapalne

Istota ich działania przeciw zapalnego i przeciw gośćcowego polega na inhibicji cykloksenazy ( COX-1 i COX-2) przekształcajacej kwas arachidonowy  w prostanoidy, prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany.

Następstwem zahamowania wytwarzania prostaglandyn jest hamowanie procesu zapalnego.

Wszystkie Niestereoidowe Leki Przeciw Zapalne działają również (z różną siłą) przeciw bólowo i przeciw gorączkowo

Indometacyna

Metindol (Indometacin, Metindonium)

Diclofenak

Diclofenak (Majamil – prolongatum, Voltaren, Emulgel 1%, -SR 75, Feloran, Dicloreum, Naklofen

Pochodne kwasu  propionowego

1.      Ibuprofen

2.      Dexprofen

3.      Naproxen

4.      Profenid (Ketonal)

Pochodne kwasu enolowego

Piroxicam, -5%

Pochodne kwasu feiloantranilowego

Mefacit

Inhibitory COX-1

Meloksykam

-          Movalis

Nabumeton

-          Relifex

Inhibitory COX-2

Refekoksyb i Celekoksyb

Nie działają praktycznie wrzodotwórczo i proagregacyjnie

1.      Vioxx

2.      Celebrex

Narkotyczne leki przeciw bólowe

Narkotyczne leki przeciwbólowe (opioidy) działają silnie p. bólowo i ogólnie depresyjnie na OUN, między innymi wywierają działanie sedatywne, przeciw kaszlowe, depresyjnie na ośrodek oddechowy.

Wywołują tolerancję i lekozależność (narkomanię).

W zależności od powinowactwa na receptor bólu, narkotyczne leki wpływające na ten receptor można podzielić na następujące grupy:

1.      Agoniści – leki, które łącząc się z receptorem opiatowym hamują, podobnie jak endorfiny i ekefaliny wrażenie bólu. Należą do nich m.in. morfina, petydyna, fentanyl, kodeina.

2.      Antagoniści – leki, które hamują działanie agonisty; czysty antagonista nie ma działania agonistycznego w stosunku do receptora opiatowego. Zalicza się do nich Nalokson, Naltrekson i Lewalrofan

3.      Częściowi agoniści – jeżeli częściowo agonista wyprze agonistę

4.      Mieszani agoniści-antagoniści: leki działające równocześnie na rółżne grupy receptorów opiatowych, zdolne zarówno do aktywacji jak i je4dnoczesnego hamowania receptora opiatowego. Należą do nich m.in. Pentazocyna, Nalbufina, Meptazynol.

Pochodne fenantrenu:

Morfina

Morfina jest alkaloidem znajdującym się w opium- stężonym soku mlecznym otrzymywanym z makówek maku leczniczego.

Działanie:

Morfina działa silnie hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, zwłaszcza na okolicę czuciową kory mózgu.

Morfina jest silnym lekiem przeciw bólowym.

Zatrucie Morfiną:

Przedawkowanie morfiny (zdarzające się w celach samobójczych) wywołuje głęboki sen narkotyczny.

Obecnie przy ratowaniu zatrutego morfiną stosuje się przede wszystkim Nalokson – związek działający antagonistycznie w stosunku do morfiny na ośrodek oddechowy.

Preparaty:

1.      Morphin, Sulfas

2.      MST, Continus

3.      Vendal

Kodeina

Codeinum phosphoricum

     Pochodne piperydyny:

Petydyna

Dolargan (Dolcotral)

1