Leki uspokajające.pdf

Leki uspokajaj ą ce

Wykazują łagodny wpływ osłabiający:

– napięcie i pobudzenie psychoruchowe

napięcie i pobudzenie psychoruchowe

– lęk i niepokój

lęk i niepokój

– ułatwiają sen

ułatwiają sen

Filipek

Katedra Farmakodynamiki CM UJ

Grupa ta została wyparta przez bardziej

wybiórczo działające leki

wybiórczo działające leki anksjolityczne

anksjolityczne

Leki uspokajaj ą ce

¡ Ro ś linne leki uspokajaj ą ce

– wyci ą gi z kozłka lekarskiego ( Valeriana officinalis)

¡ ester borneolowy kwasu izowalerianowego,

waleropotriaty

– pieprzu metystynowego ( Piper methysticum )

– szyszek chmielu ( Humulus lupulus )

– Passiflory ( Passiflora incarnata)

– li ś ci melisy lekarskiej ( Melissa officinalis )

– ziela miłka wiosennego ( Adonis vernalis )

¡ Wyci ą gi z kozłka lekarskiego maj ą najbardziej

udokumentowane działanie

– powoduj ą zwi ę kszone uwalnianie GABA do szczeliny

synaptycznej oraz zmniejszaj ą jego wychwyt zwrotny

¡ Kalms (wyci ą g z kozłka, szyszek chmielu i

goryczki)

¡ Mentowal – ester mentolowy kwasu

izowalerianowego

– podawany w kroplach i tabletkach do ssania

¡ Wykazują łagodny wpływ osłabiający:

Prof. dr hab. Barbara

Prof. dr hab. Barbara Filipek

¡ Grupa ta została wyparta przez bardziej

Leki uspokajaj ą ce

Sen

stosowane

– Wypieraj ą z komórek jony chlorkowe, prowadz ą c do

Jest zjawiskiem fizjologicznym, rytmicznym,

charakteryzuj ą cym si ę zmian ą czynno ś ci mózgu,

zniesieniem ś wiadomo ś ci, zmniejszeniem

Wypieraj ą z komórek jony chlorkowe, prowadz ą c do

zakłócenia czynno ś ci OUN

– Brocalcin

zniesieniem ś wiadomo ś ci, zmniejszeniem

napi ę cia mi ęś niowego i osłabieniem wi ę kszo ś ci

Brocalcin (Wapnia

(Wapnia bromolaktobionian

bromolaktobionian ), sól

), sól

napi ę cia mi ęś niowego i osłabieniem wi ę kszo ś ci

czynno ś ci autonomicznych.

Erlenmayera

czynno ś ci autonomicznych.

¡ Fazy snu

Wywołuj ą wiele objawów niepo Ŝą danych (podra Ŝ nienie

przewodu pokarmowego, zaburzenia alergiczne i skórne),

Fazy snu

– NREM (

długotrwałe stosowanie prowadzi do gro ź nego zespołu

toksycznego (

NREM ( non

non rapid

rapid eye

eye movements

movements )

) – ok. 5,5 godz.

ok. 5,5 godz.

charakteryzuj ą cego si ę objawami

neurologicznymi, psychicznymi (niepokój, omamy) i

bromismus) charakteryzuj ą cego si ę objawami

REM ( rapid

rapid eye

eye movements

movements )

) – 2,5 godz.

2,5 godz.

neurologicznymi, psychicznymi (niepokój, omamy) i

ogólnymi (wysypka skórna,

ogólnymi (wysypka skórna, acne

acne bromato

bromato ); obecnie rzadko

); obecnie rzadko

stosowane.

Sen

Sen wolnofalowy

lub sen fazy NREM

¡ Faza zasypiania (faza I)

W fazie NREM prawdopodobnie udział biorą neurony

jądra pasma samotnego, które hamują wstępujący

Faza zasypiania (faza I)

¡ Faza lekkiego snu (faza II)

jądra pasma samotnego, które hamują wstępujący

siatkowaty układ aktywujący (ARAS) i tym samym

Faza lekkiego snu (faza II)

¡ Faza ś rednio gł ę bokiego snu (faza III)

siatkowaty układ aktywujący (ARAS) i tym samym

zmniejszają stopień stanu czuwania

Faza ś rednio gł ę bokiego snu (faza III)

¡ Faza gł ę bokiego snu (faza IV)

zmniejszają stopień stanu czuwania

¡ Proces zasypiania zaleŜy od poprzedzającej go

Faza gł ę bokiego snu (faza IV)

Sen paradoksalny lub sen fazy REM

Proces zasypiania zaleŜy od poprzedzającej go

aktywności fizycznej lub umysłowej, przyjęcia pokarmu,

Sen paradoksalny lub sen fazy REM (salwy

(salwy

aktywności fizycznej lub umysłowej, przyjęcia pokarmu,

temperatury i innych czynników

szybkich ruchów oczu we śnie)

¡ Trwa około 20 min, powtarza si ę kilkakrotnie w ci ą gu nocy

temperatury i innych czynników

¡ Substancje wyzwalające sen: peptyd wyzwalający falę

Trwa około 20 min, powtarza si ę kilkakrotnie w ci ą gu nocy

¡ W fazie REM wyst ę puj ą marzenia senne

Substancje wyzwalające sen: peptyd wyzwalający falę

snu delta, adenozyna,

W fazie REM wyst ę puj ą marzenia senne

¡ Dla dobrego samopoczucia niezb ę dny jest prawidłowy

, natomiast histamina

poprzez działanie pobudzające receptory H

melatonina , natomiast histamina

Dla dobrego samopoczucia niezb ę dny jest prawidłowy

przebieg ró Ŝ nych faz snu

poprzez działanie pobudzające receptory H 1 działa

działa

przebieg ró Ŝ nych faz snu

¡ Zmniejszenie lub zniesienie snu fazy REM prowadzi do

hamująco na sen.

Zmniejszenie lub zniesienie snu fazy REM prowadzi do

powa Ŝ nych stanów patologicznych

¡ Sole bromu (bromek potasu, sodu i amonu) dawniej cz ę sto

¡ Jest zjawiskiem fizjologicznym, rytmicznym,

Sole bromu (bromek potasu, sodu i amonu) dawniej cz ę sto

stosowane

¡ Wywołuj ą wiele objawów niepo Ŝą danych (podra Ŝ nienie

przewodu pokarmowego, zaburzenia alergiczne i skórne),

długotrwałe stosowanie prowadzi do gro ź nego zespołu

toksycznego ( bromismus

– REM (

stosowane.

Sen

wolnofalowy lub sen fazy NREM

¡ W fazie NREM prawdopodobnie udział biorą neurony

szybkich ruchów oczu we śnie)

snu delta, adenozyna, melatonina

Zaburzenia snu

Bezsenność (brak snu lub sen dający

niedostateczny odpoczynek)

Bezsenno ść idiopatyczna

idiopatyczna (przypuszczalnie

(przypuszczalnie

uwarunkowana genetycznie)

¡ Bezsenno ść psychofizjologiczna

niedostateczny odpoczynek)

¡ Nadmierna potrzeba prawidłowego snu

Bezsenno ść psychofizjologiczna – następstwo reakcji

następstwo reakcji

Nadmierna potrzeba prawidłowego snu

¡ Zaburzenia rytmu sen

stresowej na emocjonalne obciąŜenie

¡ Bezsenno ść sytuacyjna,

czuwanie

¡ Bezdechy w czasie snu (epizodycznie

np. zmiana pogody, hałas,

praca zmianowa, nieregularny tryb Ŝycia

¡ Bezsenno ść objawowa

Bezdechy w czasie snu (epizodycznie

występujące fazy zatrzymania oddechu

objaw towarzyszący lub

następstwo somatycznej lub psychicznej choroby (np.

występujące fazy zatrzymania oddechu

podczas snu, trwające ponad 10 s)

następstwo somatycznej lub psychicznej choroby (np.

depresja, zespoły lękowe)

¡ Bezsenno ść

podczas snu, trwające ponad 10 s)

Bezsenno ść farmakogenna

farmakogenna lub toksyczna

lub toksyczna (np.

(np.

kofeina i inne leki analeptyczne

analeptyczne , środki hamujące łaknienie)

, środki hamujące łaknienie)

Melatonina

Jest tworzona w szyszynce pod wpływem

impulsów serotoninowych w nocy

¡ Kieruje zegarem biologicznym człowieka

Przeciwdziała stresowi

¡ Odgrywa wa Ŝ n ą rol ę w utrzymaniu si ę równowagi

Kieruje zegarem biologicznym człowieka

¡ Reguluje sen, strach przed lataniem

Odgrywa wa Ŝ n ą rol ę w utrzymaniu si ę równowagi

eikozanoidów

Reguluje sen, strach przed lataniem

¡ Obni Ŝ a temperatur ę ciała

eikozanoidów

¡ Jest najskuteczniejszym ś rodkiem przeciw

Obni Ŝ a temperatur ę ciała

¡ Jest najsilniejszym przeciwutleniaczem, jaki dotychczas

Jest najskuteczniejszym ś rodkiem przeciw

syndromowi odrzutowca, czyli zaburzeniom rytmu

Jest najsilniejszym przeciwutleniaczem, jaki dotychczas

został odkryty

syndromowi odrzutowca, czyli zaburzeniom rytmu

dobowego wskutek szybkiej zmiany strefy czasowej

został odkryty

¡ Obni Ŝ a poziom cholesterolu,

dobowego wskutek szybkiej zmiany strefy czasowej

(0,3

Obni Ŝ a poziom cholesterolu,

¡ Pomaga cofa ć si ę chorobie nowotworowej (m.in. raka

(0,3 – 1 mg)

Pomaga cofa ć si ę chorobie nowotworowej (m.in. raka

piersi i prostaty) i wzmacnia system immunologiczny

¡ Ma wpływ na długo ść Ŝ ycia człowieka

Ma wpływ na długo ść Ŝ ycia człowieka

¡ Bezsenno ść

¡ Bezsenność (brak snu lub sen dający

uwarunkowana genetycznie)

stresowej na emocjonalne obciąŜenie

Bezsenno ść sytuacyjna, np. zmiana pogody, hałas,

Zaburzenia rytmu sen- czuwanie

Bezsenno ść objawowa – objaw towarzyszący lub

kofeina i inne leki

¡ Jest tworzona w szyszynce pod wpływem

¡ Przeciwdziała stresowi

1 mg)

Melatonina

Idealny lek nasenny

Podawanie melatoniny przed 60. rokiem Ŝ ycia jest

niewskazane

¡ Powinien wywoływać stan odpowiadający

Powinien wywoływać stan odpowiadający

fizjologicznemu snu (nie zmieniać profilu snu)

niewskazane

¡ Po 60. roku Ŝ ycia zaleca si ę małe ilo ś ci

fizjologicznemu snu (nie zmieniać profilu snu)

¡ Nie wpływać przy przedawkowaniu na inne funkcje

Po 60. roku Ŝ ycia zaleca si ę małe ilo ś ci – 0,5

0,5 - 1 mg,

1 mg,

Nie wpływać przy przedawkowaniu na inne funkcje

OUN

maksymalnie 5- 10 mg na 45

10 mg na 45- 90 minut przed snem.

90 minut przed snem.

OUN

¡ Nie kumulować się

Melatoniny nie mo Ŝ na:

– odstawi ć gwałtownie

Nie kumulować się

¡ Nie pozostawiać następnego dnia Ŝadnych

odstawi ć gwałtownie

– stosowa ć przy alergiach, depresjach, chorobach

Nie pozostawiać następnego dnia Ŝadnych

negatywnych skutków (np. bólu głowy, ocięŜałości,

stosowa ć przy alergiach, depresjach, chorobach

psychicznych i chorobach autoimmunologicznych

(stwardnienie rozsiane, białaczka)

utrudnienia procesów myślenia)

¡ Nie tracić skuteczności przy dłuŜszym stosowaniu

(stwardnienie rozsiane, białaczka)

– stosowa ć u kobiet w okresie ci ąŜ y i karmienia, a tak Ŝ e

Nie tracić skuteczności przy dłuŜszym stosowaniu

(nie wywoływanie tolerancji i uzaleŜnienia)

stosowa ć u kobiet w okresie ci ąŜ y i karmienia, a tak Ŝ e

przy planowanej ci ąŜ y (du Ŝ e dawki maj ą działanie

antykoncepcyjne)

Leki nasenne

Stosowa ć tylko wtedy, kiedy nie mo Ŝ na usun ąć przyczyny

bezsenno ś ci lub kiedy inne metody nie przynosz ą skutków

1. Pochodne kwasu barbiturowego (barbiturany)

Pochodne kwasu barbiturowego (barbiturany)

– Alifatyczne i aromatyczne nasycone:

Alifatyczne i aromatyczne nasycone: barbital

barbital , luminal,

, luminal,

bezsenno ś ci lub kiedy inne metody nie przynosz ą skutków

(np. wysiłek fizyczny, ś rodki uspokajaj ą ce)

metylofenobarbital

– Alifatyczne i aromatyczne nienasycone:

(np. wysiłek fizyczny, ś rodki uspokajaj ą ce)

¡ Stosować w sposób ograniczony czasowo

Alifatyczne i aromatyczne nienasycone: allobarbital

allobarbital ,

, heksobarbital

heksobarbital ,

Stosować w sposób ograniczony czasowo

¡ Uwzgl ę dni ć czy wyst ę puje:

cyklobarbital ,

, pentobarbital

pentobarbital

Uwzgl ę dni ć czy wyst ę puje:

– Zaburzenie zasypiania (ludzie młodzi)

2. Pochodne kwasu

Pochodne kwasu tiobarbiturowego

tiobarbiturowego – tiopental

tiopental

Zaburzenie zasypiania (ludzie młodzi)

¡ Ś rodki nasenne o szybkim pocz ą tku i krótkim okresie

3. Niebarbiturowe

Niebarbiturowe leki nasenne

leki nasenne

Ś rodki nasenne o szybkim pocz ą tku i krótkim okresie

działania ( ś rodki usypiaj ą ce)

Pochodne piperydyny

piperydyny :

: glutetimid

glutetimid ( Glimid

Glimid ),

), metyprylon

metyprylon ,

działania ( ś rodki usypiaj ą ce)

– Zaburzenie spania (ludzie starsi)

pirytyldion(Persedon)

– Pochodne

Pochodne chinazolonu

chinazolonu – metakwalon

metakwalon

Zaburzenie spania (ludzie starsi)

¡ Ś rodki nasenne o dłu Ŝ szym okresie działania (leki

Pochodne karbinolu

karbinolu – metylopentynol

metylopentynol (N- Oblivon

Oblivon ),

), etchlorwinol

etchlorwinol

Ś rodki nasenne o dłu Ŝ szym okresie działania (leki

utrzymuj ą ce sen)

Placidyl)

– Pochodne

utrzymuj ą ce sen)

Pochodne tiazolu

tiazolu – klometiazol

klometiazol ( Hemineurin

Hemineurin)

¡ Podawanie melatoniny przed 60. rokiem Ŝ ycia jest

maksymalnie 5

¡ Melatoniny nie mo Ŝ na:

negatywnych skutków (np. bólu głowy, ocięŜałości,

utrudnienia procesów myślenia)

¡ Stosowa ć tylko wtedy, kiedy nie mo Ŝ na usun ąć przyczyny

metylofenobarbital

cyklobarbital

– Pochodne

pirytyldion(Persedon

– Pochodne

( Placidyl

Leki nasenne

Leki nasenne – mechanizm działania

mechanizm działania

Nasilenie powinowactwa GABA do receptorów

gabaergicznych

Pochodne cyklopyrolonu

cyklopyrolonu – zopiklon

zopiklon ( Imovane

Imovane ) ;

) ;

gabaergicznych - GABA

GABA A

agonista receptora benzodiazepinowego

receptora benzodiazepinowego- 1 (omega

1 (omega- 1)

Pochodne imidazopirydyny

imidazopirydyny – zolpidem

zolpidem

( Hypnogen

, Stilnox

Stilnox );

); agonista

agonista receptora benzodiazepinowego

receptora benzodiazepinowego- 1

¡ Pochodne

Pochodne benzodiazepiny

benzodiazepiny o przewa Ŝ aj ą cym

o przewa Ŝ aj ą cym

działaniu:

– przeciwl ę kowym

przeciwl ę kowym ( lorazepam

lorazepam ,

, medazepam

medazepam ,

, oksazepam

oksazepam ,

prazepam ,

, klorazepat

klorazepat ,

, temazepam

temazepam ,

, alprazolam

alprazolam)

nasennym ( nitrazepam

nitrazepam ,

, flunitrazepam

flunitrazepam ,

, estazolam

estazolam ,

, lormetazolam

lormetazolam ,

lorazepam)

– przeciwdrgawkowym

przeciwdrgawkowym ( klonazepam

klonazepam ,

, klobazam

klobazam ,

, diazepam

diazepam)

Receptor GABA A

Leki nasenne – mechanizm działania

mechanizm działania

Leki nasenne

Nasilenie powinowactwa GABA do receptorów

¡ Pochodne

agonista

¡ Pochodne

Hypnogen ,

(omega- 1)

(omega

działaniu:

prazepam

– nasennym

lorazepam

Receptor GABA

Leki nasenne

Plik z chomika:

Inne pliki z tego folderu:

Inne foldery tego chomika: