LEKI KARDIOTROPOWE
PODZIAŁ KLINICZNY (FARMAKOTERAPEUTYCZNY)
1. Leki stosowane w celu przerwania napadu częstoskurczu.
- częstoskurcz przedsionkowy (z trzepotaniem i migotaniem przedsionków); leki grupy 1a i c.
- częstoskurcz węzłowy – werapamil, diltiazem, glikozydy naparstnicy; leki grupy 1a i c;
- częstoskurcz komorowy –grupa1b.
2. Leki hamujące przewodzenie przedsionkowo – komorowe (werapamil, digoksyna) i leki grup 1a i 1c.
3. Leki tłumiące pobudzenia przedwczesne. (1a, b i c);
4. Leki stosowane w zawale i częstoskurczu (ß –blokery, betylium);
Opis substancji leczniczych stosowanych w arytmii wg podziału Williamsa.
GRUPA 1A (chinidyna, prokainamid, dizopiramid)
· Chinidyna – to alkaloid, który znajduje się w korze drzewa chinowego. Działa na serce w ten sposób, że zmni9ejsza wrażliwość układu bodźco –przewodzącego i jego przewodnictwo, zmniejszając kurczliwość mięśnia sercowego. Jeśli dojdzie do wysokiego stężenia potasu – nastąpi nasilenie działania chinidyny, gdy stężenie będzie niskie –osłabia się działanie chinidyny.
Zast: w przerwaniu migotania i trzepotania przedsionków. Jest stosowana w częstoskurczu nadkomorowym i komorowym.
Ma dość duże działania uboczne: może wywołać zaburzenia wzroku i słuchu, nagłe spadki ciśnienia, niedokrwistość.
PP.:
Chinidinum sulfuricum
Durules
Kinidin
Stosowane doustnie, bo domięśniowo działa słabo.
· Prokainamid (pochodna prokainy- leku miejscowo znieczulającego).
Zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego, ale słabiej działa na przewodnictwo. Nie wpływa na kurczliwość mięśnia sercowego.
Zast: głównie w migotaniu przedsionków, częstoskurczu. Często podaje się przed zabiegami operacyjnymi (jako zabezpieczenie przed migotaniem).
Prokainamid (tabl, amp)
· Dizopiramid – działa podobnie do chinidyny ale dłużej działa. Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego.
Zast: w zaburzeniach rytmu pochodzenia komorowego.
Możę wywoływać zaburzenia akomodacji widzenia, hipoglikemię oraz żółtaczkę zastoinową.
Disocol
Rythmodan (kaps, tabl, amp)
GRUPA 1B (lidokaina, meksyletyna, fenytoina)
· Lidokaina – lek znieczulający miejscowo. Ma też działanie przeciwarytmiczne. Ponieważ hamuje automatyzm serca nie upośledza jednak siły skurczu mięśnia sercowego. Działa szybko lecz krótko.
Zast.: w leczeniu i zapobieganiu częstoskurczom komorowym, trzepotaniu i migotaniu komór.
pp.:
Lignocainum Chydrochloricum (amp)
Lidokaina
Xylokaina
· Meksyletyna – wywiera podobne właściwości antyarytmiczne do lidokainy.
Ale wchłania się z przewodu pokarmowego i może być stosowana doustnie. Stosowana w zapobieganiu i leczeniu komorowych zaburzeń rytmu serca. Często stosowana w przebiegu lekkiego zawału mięśnia sercowego.
Mexicord
Mexitil (kaps i amp)
· Fenytoina – lek przeciwpadaczkowy ale też działa przeciwarytmicznie bo zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego. Na układ bodźcowo – przewodzący działa pobudzająco.
Zastosowanie: w niemiarowościach które występują po zastosowaniu glikozydów naparstnicy. W zaburzeniach rytmu serca innego pochodzenia. W przebiegu zawału oraz częstoskurczu napadowym.
Pp:
Fenytoinum
Epanutin
Dilantin
GRUPA 1C (propafenon, flekaina, enkainid, ajmalina)
· Propafenon – działa stabilizująco na błonę komórkową, zmniejsza pobudliwość, szybkość przewodzenia oraz częstość wytwarzania bodźców. Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego.
Zast: w przedwczesnych skurczach komorowych i nadkomorowych, oraz w częstoskurczach.
Polfenon
Rythmonorm
Prolekofen
· Enkainid – działa podobnie jak propafenon. Stosowany jest w leczeniu niemiarowości komorowych.
PP.;
Enkaid
· Ajmalina- alkaloid z Rauwolfia Serpentina, który hamuje czynność układu bodźco – przewodzącego serca ale nie wpływa na kurczliwość mięśnia sercowego. Tylko pozajelitowo. Działa tylko do 30 minut.
· Jej pochodna – prajmalina – dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego.
Zast: w niemiarowościach spowodowanych przedawkowaniem glikozydów naparstnicy. Jest stosowana w migotaniu przedsionków oraz w częstoskurczach komorowych.
Gilurytmal (amp) – z ajmaliną
Neogilurytmal (tabl) – z prajmaliną
GRUPA 2 Leki ß- adrenolityczne
Blokują receptory ß- adrenergiczne w mięśniu sercowym. Hamują przewodnictwo bodźców w węźle zatokowym i przedsionkowo komorowym. Czynność serca ulega zwolnieniu, a równocześnie zostają zahamowane skurcze dodatkowe.
Stosowane są tzw. kardioselektywne leki ß- adrenolityczne. Ponieważ mają wybiórcz działanie na receptory B₁. Nie kurczą oskrzeli i nie powodują upośledzenia krążenia obwodowego.
Zast: w niemiarowościach pozawałowych. W napadowym częstoskurczu komorowym.
Najczęściej stosowane leki ß- adrenolityczne: propranolol, metoprolol, sotalol.
· Propranolol (tabl, amp) – działanie jego objawia się osłabieniem kurczliwości mięśnia sercowego. Zmniejsza pojemność minutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.
Zast: w nadpobudliwości nadkomorowej, w migotaniu i trzepotaniu przedsionków.
Propranolol
W leczeniu mają też zastosowanie ß –blokery nieselektywne (blokują receptory B₁ i B₂ - znoszą działanie amin katecholowych na serce, na naczynia krwionośne, na oskrzela i przemianę materii.
Zaliczamy do nich: Viscen (pindolol), Coretal (oksprenolol), Apo-nadal (nadolol), Biosotal ,Sota-hexal (satolol)
GRUPA 3
Leki te wykazują działanie przeciwarytmiczne dopiero po około 4-7 dniach
· Amiodaron-rozszerza naczynia wieńcowe i zmniejsza równocześnie zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, ale nie wpływa przy tym na kurczliwość mięsnia sercowego.
Jego działanie utrzymuje się nawet do 150 dni po zaprzestaniu podawania leku.
Zast: w leczeniu i zapobieganiu komorowych i nadkomorowych zaburzeń rytmu
Pp: Opacorden
· Bretylium (amp –bo źle się wchłania z przewodu pokarmowego)
Działanie tego związku polega na obniżeniu potencjału spoczynkowego i na przyspieszeniu aktywacji pompy sodowej a także na wydłużaniu czasu trwania potencjału czynnościowego.
Zast: w leczeniu arytmii, w przypadkach które oporne są na inne leki, w migotaniu komór, w częstoskurczu komór.
Także przy zatruciach glikozydami naparstnicy.
Bretylate
Bretylol
GRUPA 4 Blokery kanałów wapniowych.
Głównie: verapamil, Diltiazem.
Działają w sercu na komorę węzła zatokowo – przedsionkowego oraz przedsionkowo – komorowego.
Zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego i zmniejszają zużycie tlenu przez ten mięsień. Działają bezpośrednio hamująco na układ bodźco –prewodzący.
· Verapamil – działa najsilniej przeciwarytmicznie w tej grupie. Jego mechanizm działania polega na blokowaniu dopływu jonów wapniowych do wnętrza komórki w fazie skurczu. W wyniku tego następuje zahamowanie pracy serca i zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy. Dochodzi do hipotensji (spadku ciśnienia) i spada zapotrzebowanie na tlen i jego zużycie.
Zast: leczenie i zapobieganie napadowym częstoskurczom nadkomorowym. W migotaniu o trzepotaniu przedsionków oraz zaburzeniach rytmu serca wywołanymi niedokrwieniem mięśnia sercowego.
PP:
Staveran
· Diltiazem –mechanizm działania jak verpamil i zwalnia czynność serca przez hamowanie węzła zatokowego.
Poltiazem
Dilzem
Dilzem-retard
Zildem
Blocalcim
GRUPA 5 – Glikozydy nasercowe.
Występują w wielu roślinach. Np.: liście naparstnicy purpurowej, włóknistej, nasiona strofantusa, cebula morska, liście i kwiatostany konwalii, ziele miłka wiosennego.
Mają zastosowanie jako leki antyarytmiczne.
Naparstnica purpurowa – digitoksyna, gitoksyna.
Naparstnica włóknista- lanatozyd A, B i C, acetylodigitoksyna, derlanozyd, digoksyna.
Strofantus – strofantyna G, strofantozyd K, strofantozyd G
Cebula morska- scylaren A i B
Konwalia – konwalatoksyna
Miłek wiosenny – cymaryna, adonidotoksyna
Zastosowanie: w niewydolności krążenia pochodzenia sercowego, w niewydolności krążenia z migotaniem przedsionków, w częstoskurczu nadkomorowym.
PP.: są bardzo popularne, zazwyczaj pojedyncze glikozydy rzadziej mieszaniny:
Digoxin
Lanatozid
Talusin
Prosillaridin
Mewka213