METODY OTRZYMYWANIA CZOPKÓW1.odt

(31 KB) Pobierz

METODY OTRZYMYWANIA CZOPKÓW

 

  1. WIADOMOŚCI OGÓLNE

Czopki doodbytnicze, globulki dopochwowe i pręciki docewkowe jako postacie leku przeznaczone do jam ciała zgodnie z zaleceniem Farmakopeii powinny spełniać określone wymogi czystości mikrobiologicznej, z tego względu sporządzanie tych postaci leku powinno odbywać się z zachowaniem szczególnych wymogów czystości

Najbardziej wskazanym sposobem sporządzania czopków i globulek powinno być wylewanie do form, stanowiących jednocześnie opakowanie postaci leku

W przypadku czopków i globulek zawierających antybiotyki należy wykonać je w warunkach aseptycznych, zapewniając jałowość postaci leku

 

Substancja lecznicza może być w podłożu czopkowym zawieszona lub roztwór jej zemulgowany, rzadziej spotyka się układy w których substancja lecznicza rozpuszcza się w podłożu (czopki i globulki na podłożu z makrogoli lub podłożu żelatynowo-glicerolowym)

Substancje lecznicze nierozpuszczalne w podłożu powinny być sproszkowane , przesiane przez sito 0,08 i dokładnie rozproszone w podłożu, rozproszenie substancji leczniczej w czopkach powinno być jednakowe w całej masie czopków

 

Nie wolno wydawać czopków, w których substancja lecznicza zgromadziła się np. w wyniku sedymentacji, w zaostrzonej części czopka na skutek nieprawidłowego sporzadzania

Czopki powinny charakteryzować się odpowiednią odpornością mechaniczną aby nie ulegały żadnym zmianom np. kruszeniu albo deformacji podczas pakowania, transportu lub w czasie stosowania

 

  1. SPOSOBY SPORZĄDZANIA CZOPKÓW

Farmakopea zaleca dwie metody sporządzania czopków:

                      Przez wylewanie stopionej masy do odpowiednich form (plastikowe lub metalowe)

                      Przez wytłaczanie w prasie (maszynce do czopków i globulek tzw. czopkarce)

Czopki, globulki i pręciki z masłem kakaowym można sporządzać obydwiema metodami

W przypadku podłoży żelatynowo-glicerolowych i makrogolowych stosuje się metodę wylewania

 

  1. STANDARYZACJA FORMY

Przed sporządzaniem czopków przez wylewanie lub wytłaczanie należy dokonać standaryzacji form i dokładnego obliczenia właściwej ilości podłoża potrzebnego do wypełnienia formy, której użyje się do ukształtowania czopka z uwzględnieniem współczynnika wyparcia dla poszczególnych substancji leczniczych

Standaryzacja jest to ustalenie rzeczywistej pojemności formy w gramach

Polega ona na napełnieniu określonej liczby otworów formy stopionym podłożem (metoda wylewania) lub wytłoczeniu w prasie czopków z samym podłożem

Po ich zastygnięciu lub wypchnięciu z czopkarki uzyskane czopki waży się i ustala średnią masę jednego czopka

Każda forma wymaga standaryzacji dla określonego podłoża czopkowego

 

  1. WSPÓŁCZYNNIK WYPARCIA

Substancja lecznicza zawarta w czopku w postaci stałej zajmuje pewna objętość, dlatego ilość podłoża zastosowanego do sporządzania czopka o określonej masie powinna być odpowiednio mniejsza

Współczynnik wyparcia (f) określa w gramach ilość podłoża odpowiadającego objętością 1 g danej substancji np. gdy współczynnik wyparcia wynosi 0,67, oznacza to, że 1g substancji leczniczej zajmuje taką samą objętość jak 0,67 g  podłoża

Jeżeli w skład czopków( globulek) wchodzą większe ilości proszków to przy formowaniu przez wylewanie lub wytłaczanie należy zmniejszyć ilość podłoża czopkowego o objętość , jaką zajmują użyte substancje lecznicze z uwzględnieniem ich współczynnika wyparcia

 

W celu obliczenia właściwej ilości podłoża stosuje się wzór:

 

               M= F-(f·s)

 

M-potrzebna całkowita ilość podłoża

F- pojemność formy w gramach podłoża czopkowego łącznie dla całej liczby czopków (globulek); przyjmuje się rzeczywistą, ustaloną doświadczalnie podczas standaryzacji form pojemność formy tzn. średnia masę czopka w gramach i mnoży przez liczbę czopków(globulek)

f- współczynnik wyparcia (tabela)

s-ilość przepisanej substancji leczniczej w gramach na wszystkie czopki (globulki)

 

 

W przypadku czopków zawierających kilka substancji leczniczych równanie to przybiera postać:

 

            M=F-(f1·s1+f2·s2+fn·sn)

 

Współczynnik wyparcia substancji leczniczych dla każdego rodzaju podłoża jest inny z powodu ich odmiennej gęstości

Jeżeli w tabeli nie podano współczynnika wyparcia dla danej substancji leczniczej przyjmuje się wówczas średni współczynnik wyparcia tj. 0,7

 

  1. SPORZĄDZANIE CZOPKÓW(GLOBULEK) PRZEZ WYLEWANIE

Metodą wylewania można sporządzać czopki i globulki ze wszystkimi rodzajami podłoży zarówno lipofilowymi jak i hydrofilowymi

Czopki sporządzane tą metodą wykazują prawidłowy kształt i korzystny wygląd zewnętrzny

Trudności w sporządzaniu czopków tą metodą mogą wystąpić wówczas gdy proszki stanowią ponad 50% masy czopka

 

  1. ZASADY FORMOWANIA CZOPKÓW I GLOBULEK PRZEZ WYLEWANIE

 

                     URZĄDZENIA I UTENSYLIA DO FORMOWANIA CZOPKÓW LUB GLOBULEK

Formy do czopków mogą być metalowe, najczęściej aluminiowe lub z tworzyw sztucznych, stanowiące jednocześnie opakowanie gotowych czopków

Formy metalowe składają się z 2 lub 3 części z wglębieniami w kształcie czopka lub globulki

Do sporządzania czopków oprócz form konieczne jest użycie parownicy lub zlewki, łaźni wodnej

 

Wewnętrzną powierzchnię formy metalowej należy przetrzeć niewielką ilością parafiny ciekłej, aby ułatwić oddzielenie zestalonego czopka; formy do jednorazowego użytku nie wymagają przed użyciem smarowania, ponieważ czopek wydobywa się z nich przez lekki ucisk zwężonego końca foremki lub zdejmuje się plastikowe tworzywo przed aplikacją

 

Ustalenie doświadczalnie rzeczywistej pojemności odpowiedniej formy na czopki lub globulki, jeżeli wcześniej tego nie przeprowadzono(standaryzacja formy)

Obliczenie ilości w gramach masy proszku lub mieszaniny proszków oraz podłoża czopkowego , przy uwzględnieniu współczynnika wyparcia dla poszczególnych substancji leczniczych, na przepisaną liczbę czopków z nadmiarem na 1 czopek

Przy obliczaniu właściwej ilości podłoża czopkowego nie uwzględnia się współczynnika w przypadku: bardzo małej ilości substancji leczniczej przepisanej na 1 czopek np. 5mg w czopku o masie 2,0g lub gdy współczynnik wyparcia wynosi 1

 

Substancje stałe należy bardzo miałko sproszkować w moździerzu i przesiać przez sito 0,08

 

                     STAPIANIE I WYLEWANIE DO FORM

Olej kakaowy stapia się na łaźni wodnej; stopiony olej kakaowy w temp. 34°C powinien być opalizujący o barwie kremowej, do takiego oleju wprowadza się stałe substancje lecznicze

Wizualnie można stwierdzić kiedy temp. stopionego oleju kakaowego przekroczy temp. topnienia ponieważ zmienia się on w płyn przezroczysty o zabarwieniu złotym

W celu uniknięcia przegrzania oleju kakaowego (36°C)należy dodawać go porcjami do ogrzanego naczynia

 

W przypadku przekroczenia temp. 36°C należy naczynie zdjąć z łaźni wodnej i dodać następna porcję świeżego oleju kakaowego, zawierającego głównie odmianę trwałą β w celu obniżenia temp. topnienia i ułatwienia zestalenia masy w formie

W przypadku stosowania półsyntetycznych glicerydów kwasów tłuszczowych stapianie podłoża powinno być kontrolowane , temp. nie może przekraczać 60°C

Podłoża PEG topią się w temp. od 37 do 63 °C , mogą być podgrzewane do temp. 100°C bez niebezpieczeństwa rozkładu

 

                     SPOSÓB WYKONANIA CZOPKÓW METODĄ WYLEWANIA

W parownicy stapia się na łaźni wodnej w temp. nie przekraczającej 36°C rozdrobniony olej kakaowy i ciągle mieszając pręcikiem szklanym dodaje stopniowo bardzo miałko sproszkowane substancje leczniczą

Po równomiernym wymieszaniu masy parownicę zdejmuję się z łaźni wodnej i cały czas miesza, aby zawieszone w niej proszki nie osiadały na dnie parownicy

Stapianie podłoża można przeprowadzać również w zlewce

 

 

Stopioną masę schładza się do temp. zbliżonej do temp. zastygania, aby zapobiec sedymentacji substancji leczniczej w samej formie i uniknąć nagromadzenia ich w części spiczastej czopka

Następnie masę czopkową wlewa się po pręciku szklanym do otworów formy z niewielkim nadmiarem ponieważ masa czopkowa skurczy się kiedy zastygnie

 

Po zastygnięciu masy czopkowej w formach w temp. pokojowej należy wypełnione formy ochłodzić lodem lub włożyć do lodówki na około 30min, aby czopki i globulki mogły stwardnieć

Nie należy wylewać stopionej masy do form uprzednio silnie schłodzonych gdyż wówczas czopki mogą mieć kształt nieforemny

Po wyjęciu z lodówki formy metalowej z czopkami należy usunąć nożem nadmiar masy zastygłej na jej powierzchni

Następnie formę rozkłada się a czopki wypycha stosując lekki ucisk dużym palcem przez bibułę na ich podstawę w kierunku zwężonego końca

Każdy czopek lub globulka wyjęte z metalowej formy powinny być owinięte w folię aluminiową i umieszczone w odpowiednich pudełkach

 

  1. SPORZĄDZANIE CZOPKÓW I GLOBULEK W APARACIE ERWEKA

W aptekach szpitalnych sporządza się zazwyczaj czopki i globulki w większych ilościach

Do tego celu może służyć aparat do wylewania firmy Erweka

Aparat ten ma zbiornik z płaszczem grzewczym w którym następuje topienie podłoża i mieszanie z substancjami leczniczymi w ciągły sposób , przy użyciu odpowiedniego mieszadła

Za pomocą termoregulatora ustawia się właściwą temp. ogrzewania masy czopkowej

Płynną masę czopkową przez naciśnięcie odpowiedniej dźwigni wlewa się do form umieszczonych na ruchomej podstawie

Po wypełnieniu form i schłodzenia czopki przenosi się do właściwego opakowania

 

  1. SPORZĄDZANIE CZOPKÓW I GLOBULEK PRZY UŻYCIU UNGUATORA

Użycie tej metody ma tę zaletę, że czopki sporządzane są przy użyciu form , które stanowią ich bezpośrednie opakowanie

Aparat wyposażony jest  w mieszadła, pojemniki 15-500ml, aplikatory, końcówki dozujące oraz formy do czopków i globulek

Proces sporządzania czopków przy użyciu unguatora składa się z dwóch etapów:

Uzyskanie homogennej, płynnej mieszaniny podłoża z substancjami leczniczymi przez dobór odpowiednich parametrów technologicznych :czasu i szybkości obrotów mieszadła

Wylewanie płynnej (lub nadtopionej) masy czopkowej do jednorazowych form z tworzywa sztucznego

 

W czasie wylewanie czopków do form część masy pozostaje na pokrywie pojemnika, uniemożliwiając całkowite wypełnienie ich przy użyciu aplikatora

Stwarza to konieczność odkręcenia nakrętki i przelania pozostałej ilości bezpośrednio do formy, co nie jest wygodnym rozwiązaniem

Przy użyciu unguatora uzyskuje się masę czopkową nadtopioną, nie stopioną co zapewnia jednolitość rozproszenia substancji leczniczej w podłożu i uniknięcie sedymentacji

 

                      SPOSÓB WYKONANIA

Do wytarowanego pojemnika o odpowiedniej pojemności odważa się obliczoną ilość oleju kakaowego

Następnie dodaje się sproszkowane substancje lecznicze

Pojemnik przykryty pokrywką z wprowadzonym wcześniej mieszadłem (o odpowiednio dobranej wielkości) należy zamontować w aparacie

Należy ustawić wcześniej ustalone parametry szybkości obrotów mieszadła i czas mieszania oraz uruchomić aparat

 

Bezpośrednio po zakończeniu pracy aparatu zdejmuje się pojemnik i usuwa mieszadło

Do pokrywki wkręca się aplikator, przez który przetłacza się płynną zawartość, wywierając nacisk na ruchome dno pojemnika

W celu zestalenia się masy czopki umieszcza się w lodówce

Następnie zabezpiecza się je folią aluminiową i pakuje się do pudełek tekturowych

 

  1. SPORZĄDZANIE CZOPKÓW I GLOBULEK PRZEZ WYTŁACZANIE (FORMOWANIE W PRASIE)

Zasada sporządzania czopków tą metodą polega na SPRASOWANIU jednolitej mieszaniny oleju kakaowego i substancji leczniczych

Masę czopkową TŁOCZY SIĘ mechanicznie pod ciśnieniem przez wąskie kanaliki do form o kształcie czopków

Pod wpływem wysokiego ciśnienia masa czopkowa ulega powierzchniowemu nadtopieniu i uplastycznieniu dzięki czemu czopki mają prawidłowy kształt i gładką powierzchnię

 

                     URZĄDZENIA I UTENSYLIA DO SPORZĄDZANIA CZOPKÓW I GLOBULEK

Do sporządzania czopków(globulek) tą metodą służą specjalne prasy (czopkarki) , zazwyczaj z płaszczem chłodzonym wodą dla uniknięcia nadmiernego nagrzewania podłoża podczas wytłaczania szczególnie latem

Dodatkowym wyposażeniem czopkarki są formy metalowe (matryce) na czopki 1 i 2 gramowe oraz formy na globulki

Do przygotowania masy czopkowej stosuje się moździerz, pistel, szpatułki metalowe lub plastikowe

Przed przystąpieniem do sporządzania czopków należy w pierwszej kolejności przeprowadzić standaryzację form

Ilość oleju kakaowego potrzebnego do sporządzania prawidłowej masy czopkowej oblicza się z uwzględnieniem współczynnika wyparcia

 

                     PRZYGOTOWANIE MASY CZOPKOWEJ

Masło kakaowe rozdrabnia się w celu łatwiejszego mieszania ze składnikami sypkimi:

Substancje lecznicze i olej kakaowy umieszcza się w moździerzu i dokładnie miesza

Przy dużej ilości substancji proszkowych dodaje się kilka kropli oleju roślinnego, parafiny ciekłej lub niewielką ilość lanoliny i ugniata na jednolitą masę plastyczną

Substancje lecznicze stałe należy dodawać po przesianiu przez sito 0,08

Substancje lecznicze rozpuszczalne a przepisane w niewielkich ilościach można rozpuścić w wodzie, etanolu lub innym rozpuszczalniku

 

Przy sporządzaniu czopków pewną trudność sprawia ilościowe przetłoczenie całej masy czopkowej do form, najlepiej jest umieścić na tłoku prasy najpierw nadmiar sprasowanego masła kakaowego określony doświadczalnie , dopiero potem wprowadzić masę czopkową i tłoczyć czopki

Prasowanie masy w czopkarce należy przeprowadzić przez powolne dokręcanie tłoka

Następnie po cofnięciu tłoka odsunąć tarczę zasłaniającą matrycę i wycisnąć czopki przez ponowne dokręcanie tłoka

 

Sporządzone czopki lub globulki należy owinąć folia aluminiową i umieścić w odpowiednim pudełku

Po zakończeniu pracy czopkarka powinna być oczyszczona za pomocą benzyny

Zaletą metody wytłaczania jest uniknięcie oddziaływania WYSOKIEJ TEMP. zarówno na podłoże jak i na substancje lecznicze i wyeliminowanie niebezpieczeństwa sedymentacji substancji leczniczej

Wadą tej metody jest fakt, że nie może być użyte do każdego podłoża, a w czopkach pozostają pęcherzyki powietrza sprzyjające jełczeniu

 

 

Zgłoś jeśli naruszono regulamin