LEKI_ANTYARYTMICZNE_KLASA_I.doc

LEKI ANTYARYTMICZNE KLASY I
stabilizujące błonę komórkową , ich dominującą cechą jest zwolnienie maksymalnej szybkości depolaryzacji w mięśniu sercowym, miejscowo znieczulające

NAZWA

DZIAŁANIE

FARMAKOKINETYKA

WSKAZANIA

DZIAŁANIA NIEPOŻADANE

PRZECIWWSKAZANIA

INTERAKCJE

C H I N I D Y N A

(IA)

- hamuje pobudliwość i kurczliwość serca
- zwalnia szybkość przewodzenia przedsionków komorowego
- działania cholinolityczne i słabe alfa - adrenolityczne

- wchłania się dobrze w j.ciankim
- działanie – po 30minutach
- stęż lecznicze  2 h po podaniu per os
- stęż. max  1-3h
- wiązanie z białkami – 70-80%
- metabolizowana w wątrobie
- wydalana przez nerki

- niemiarowość nadkomorowa i komorowa
- migotanie trzepotanie przedsionków
- napadowy częstoskurcz nadkomorowy
- pobudzenie przedwczesne komorowe

- p.pok (nudności ,wymioty, biegunka)
- uczulenia (gorączka, pokrzywka, zap. skóry)
- ukl. krwionośny (zmiany w EKG, migotanie komór, asystolia, bloki)

- blok serca
- migotanie i trzepotanie komór
- niewydolność krążenia
- hipotonia tętnicza
- trombocytopenia
- uczulenie na chinidynę

- synergizm z atropiną i cholinolitykami
- nasilenie działania związków porażających płytkę motoryczną
- synergizm z pochodnymi fenotiazyny,z propranololem i pochodnymi kumaryny

PROKAINAMID

(IA)

- jak chinidyna
- skuteczniejszy w dysrytmiach komorowych nie przedsionkowych
- słabsze działania inotoropowo i chronotropowo dodatnie

- dostępność biol. Per os 85%
- steż max 45-90 min p o, 15-45 i.m
- wiązanie z białkami osocza 15%
- 50% wydalane z moczem bz
- reszta wydalana przez nerki
- T ½ - 3-6h

- przedwczesne skurcze komorowe,
- częstoskurcz komorowy
- zaburz rytmu nadkomorowego
- zapobieganie migotania przedsionków
- migotanie przedsionków u chorych z WPW

- upośledzenie łaknienia
- nudności ,wymioty, biegunka
- gorączka
- wykwity skórne
- depresja, psychozy
 

- blok serca III stopnia

- synergizm z lekami cholinolitycznymi, blokującymi płytkę motoryczną, lidokainą

DIZOPIRAMID
(IA)

- podobne do chinidyny i prokainamidu

- 80% wchłaniania z p. pok
- steż mx po 2-3 h
- wiązanie z białkami 60-80%
- T ½ - 6-8h

- przedwczesne skurcze komorowe
- częstoskurcz komorowy
- migotanie przedsionków i częstoskurcz nadkomorowy

- zaburzenie akomodacji
- suchość jamy ustnej
- zaburzenia oddawania moczu
- żółtaczka cholestatyczna
- hipoglikemia
- agranulocytoza
- ostre psychozy
- dysrytmie
- obniżenie kurczliwości serca i ciśnienie tętniczego

- zespół WPW
- blok przedsionkowo – komorowy II i III st
- blok odnogi
- niewydolność krążenia
- zespół chorej zatoki
- wstrząs kardiogenny
- przerost prostaty
- jaskra

?

AJMALINA

(IA)

- krótko działający alkaloid

- wchłanianie z przewodu pokarmowego – niepewne
- pochodna propylowa wchłania się w 80%

- częstoskurcz napadowy komorowy lub nadkomorowy
- zespół WPW

?

?

?

NAZWA

DZIAŁANIE

FARMAKOKINETYKA

WSKAZANIA

DZIAŁANIA NIEPOŻADANE

PRZECIWWSKAZANIA

INTERAKCJE

LIDOKAINA

(IB)

- minimalny wpływ na przewodzenie przedsionkowo komorowe i śródkomorowe
- nie hamuje kurczliwości serca
- nie zmienia objętości wyrzutowej, ciśnienie końcoworozkurczkowego w komorze lewej
- nie obniża ciśn tętniczego

- działa szybko i krótko 15-20 min po podani iv.

- ulega hydrolizie w p.pok i efektowi I przejścia
- podawania iv lub im
- 40-80% wiązanie z białkami
- 5% wydala z moczem bz
- T ½ =10-20 min

- częstoskurcz komorowy
- migotanie i trzepotanie komór
- pobudzenie przedwczesne komorowe pochodzenie wielorozrusznikowego

- parestezje, drżenia  mięsni
- zaburzenie słuchu i widzenia
- senność
psychoza
- drgawki
- porażanie ośrodka oddechowego

- ?

- nasila działanie suksametonium
- w połączeniu z prokainamidu mogą pojawić się objawy neurologiczne

TOKANID

MEKSYLETYNA

(IB)

- zbliżone w działaniu i budowie do lidokainy

- wchłaniają się z przewodu pokarmowego prawie całkowicie
- steż mx – 2-4 h
T ½ = 10-12 h

- częstoskurcz komorowy
- niemiarowości komorowe wywołane niedokrwieniem serca lub glikozydami nasercowymi

- zmniejszenie kurczliwości serca
-

- chorzy z dysfunkcją węzła przedsionkowo – komorowego
- chorzy z WPW i migotaniem przedsionków

?

FENYTOINA

(IB)

- w dawce leczniczej nie upośledza przewodzenie przedsionkowo - komorowego

- duża dostępność biologiczna
- t ½ - długi

- niemiarowości spowodowane glikozydami naparstnicy
- w pobudzeniach przedwczesnych komorowych innego pochodzenia z blokiem I i II stopnia

- zawroty głowy
- niezborność ruchów
- oczopląs
- dyzartria
- toksyczne uszkodzenie wątroby
- reakcje alergiczne
- nadmierne owłosienie
- limfoadenopatia
- przerost dziąseł
- hiperglikemia

?

- jej metabolizm hamowany prze chliramfenikol, chlorodiazepoksyd, fenylobutazon
- wypierana z połączeń białkowych przez salicylany

PROPAFENON

(IC)

- pochodna fenylopropanonu
- działa stabilizująco na błonę komórkową serca
- słabe działanie inotropowe
- działanie miejscowo znieczulające

- metabolizowany w wątrobie
- T ½ = 2-5 h do 12-32 h

- działanie po 30 min po podaniu per os
- stez mx – 2-3 h
- steż teraputyczne – 8 h

- częstoskurcz komorowy i nadkomorowy
- pobudzenie przedwczesne komorowe