KOKAINA-DZ:”wychwytNAprzezNeuronyOŚUN&OUN.->s.sk.naczyńKrw&WzrostCiśTęt,RozŹrenic,rozkurczMięś.Oskrz,Zah,PerystPrzewPok,ZahWydzPrzezGruczołyŚlinowe,HamWychwDA->WMniejszychDaw-pobOPsychoruch,u.euforii,omamy,wWiększych-deprOśrOddWpniuMózgu,PobRecβnaObw->CH+,D+,I+,WciśnTętni,ZabuRytmuSerca=>Miażdżyca,CHW,NS,NadTarczycyW; znieczMSC(bronchoskopia,okulistyka,naBłŚluz)sympatykomimetyczne (kurczyN); wchł.szybZBŁłślu(Tmax 3-5 min.);działa krótkoT0.5 = 75 min;zeskóryNIEwchłania,przechodziDOmleka,płodu.Nawetpoj.dawkizwiększają ryzykoIncSERC.PROKAINADz: KrótkDzia,estrowyDoZnieczMscOniewDziałRozNaNacz&zwiotMgł.ZwiększaPot.progBło.kom.nerw=>blok.powst&przewPotCzynn.Stos+epinefryną,(?).DziałRozpr2-5minPoPodLekuITrwa60min(+epinefOk90 min).ZbiałkamiOk6%Roz-EsterazyOsocz,Wątr,->metabDoKw.para-aminobenzoesowego&dietyloaminoetanolu,Zmocz.PrzenikaPrzezŁoż(biernej dyfuzji)Wskw położ,chir(nasięk&przewNobwodowych&splotów->nadtwardówkowego&podpajęczynówkowego.BuforowaneWpodeszłymWiekuzNerwobólach,MiażdżycyNaczMózg&ObwPwskNadwrNaestrowe,BlokPK.Padaczką&nadTarczycyProkainaZnosiDziałSulfonamidów.Nie!Wpowierzchniowych.DzN: rzadkie;senn,depresjaPobOUN,drżeniaMięśnioweDrgawki,ŚpiączZatrzOdd,hamowPrzewUWukłBodźcoprzewSerca,BlokPK,ZMkurczl,rozNobw,spadekCiśT,alergiczneŚwiąd,Rumień,Wstrząs anafilaktyczny.Nerwowość,ZaburzeniaMowyWidzenia,BenzokainaDzestrowejSłabąRozpWH2O=>wył!doPowBlokKanNa,=>zahSzybPrzepJonówNa&niedopuszczeniaDoDepolarNeuronuWsk,łagoObjOspyWiet,półpaśca,oparzSłon,ukąszOwadPokrzywkiWyprysku=>świąd ZylakówOdbCzopPwsk:wraż,głębLubSączOparzNieStosuDz,do1. rż.niePrzezDoPrzewlStosDzN:Nadwr,methemoglobinemia(antidotumBłękit metylenowy i.v.)wstrząsAnafilLIDOKAINA.Dz:amidowaZNorzP/arytmGrIBwg klas.Williamsa StabBłKomPrzezZahSzybkiegoPrzepłNa&niedopDoDepolarKomBodźca.SkrTtrwPotCzynn&OkrRfrZPzewPokWchł30-40%ulHydrąWtrobieEfP/Ar10-20 min,WZnieczNasiękLekZaczynaPo30-60 s,utrz30-60 min.PoPodZewnątrzoponPojPo5-15 min i trwa do 4DodEpinO50%.W70%wiążZbiałk(ostrejfazy),(np. w świeżym zawale serca)t1/2 leku nawet 2-krotnie. MetabolizowanaJestW90%przezEmikrosomalneWydNerkiW10%w stNiezmWsk: Kom,zabrytmCzęstoskurcz kom,przedwczSkKomOstregoZawałuSerca PrzedGlikZapMigKomZnieczMscBłŚluzNasiękBlokNerwObw&SplNerw,Zewnątrzoponowe, podpaj,Doopłucnowe,odcinkowe dożylne.Pwsk:NadwrażNaAmidoweOstrWPrz.wstrząsu,blokuPK II i III°, bloku wewnątrzkomorowego,uszkWątrNerekPadaczki,Miastenii.DzN: OUN: zawroty głowy, drętwienie języka, oszołomienie, zaburzenia widzenia, drgawki, senność, utrata przytomności, zatrzymanie oddechu. Układ krążenia: depresja m. sercowego, zmniejszenie rzutu, zaburzenia przewodzenia, hipotensja, bradykardia, ekstrasystolie komorowe, migotanie komór, zatrzymanie krążenia. Powikłania po znieczuleniu miejscowym: przetrwałe znieczulenie, parestezje, osłabienie lub porażenie kończyn dolnych, zaburzenia czynności zwieraczy, mogą również wystąpić działania niepożądane ze strony OUN. Reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny. Objawy przedawkowania występują w razie przekroczenia stężenia osoczowego powyżej 5 mg/ml. Dotyczą one głównie OUN i układu krążenia. Objawy są różnie nasilone, do zatrzymania oddechu i krążenia włącznie. Nie ma swoistego antidotum przeciw lidokainie. Leczenie jest objawowe. Należy podać tlen, jeżeli jest to konieczne, zapewnić oddech wspomagany lub kontrolowany. Przeciwdrgawkowo stosować diazepam, tiopental. Gdy wystąpi depresja układu sercowo-naczyniowego i spadek ciśnienia tętniczego, przetaczać płyny infuzyjne, katecholaminy. W bradykardii, bloku AV stosować atropinę, stymulację elektryczną serca. Migotanie komór, zatrzymanie krążenia jest wskazaniem do natychmiastowego podjęcia czynności reanimacyjnych.bupivacaineDz:Syntetyczny, amidowy środek znieczulenia miejscowego. Zwiększa potencjał progowy błon komórkowych komórek nerwowych i w ten sposób blokuje powstawanie i przewodzenie potencjału czynnościowego. Charakteryzuje się szybkim, silnym (4-krotnie silniejszym od lidokainy), długotrwałym (240-480 min) działaniem znieczulającym, działanie analgetyczne utrzymuje się przez kilka godzin po zakończeniu operacji (ok. 180-240 min po podaniu zewnątrzoponowym, ponad 430 min po znieczuleniu nerwów międzyżebrowych). Maksymalne stężenie w osoczu występuje 15-20 min po podaniu; t1/2 wynosi ok. 210 min; wiąże się w ok. 96% z białkami osocza i lipoproteinami tkanki nerwowej, co decyduje o przedłużonym działaniu leku. Metabolizm wątrobowy; jedynie 4-10% jest wydalane z moczem w formie niezmienionej. W przypadku niewydolności wątroby dochodzi do spowolnienia metabolizmu i zwiększenia stężenia bupiwakainy w osoczu. Kolejność wyłączania poszczególnych rodzajów czucia jest następująca: ból, temperatura, dotyk, czucie głębokie. Ze wszystkich leków znieczulenia miejscowego bupiwakaina w najmniejszym stopniu przenika przez barierę łożyskową. Dodatek epinefryny powoduje zmniejszenie szybkości wchłaniania oraz zmniejsza działania niepożądane bupiwakainy, tylko nieznacznie wpływając na czas trwania znieczulenia. Roztwór hiperbaryczny do znieczuleń podpajęczynówkowych ma szybki początek działania, znieczulenie trwa ok. 120-180 min, działanie zwiotczające mięśni brzucha wystarcza do przeprowadzenia krótkotrwałych (ok. 45-60 min) zabiegów w obrębie jamy brzusznej i nieco dłuższych (trwających ok. 2 h) zabiegów na kończynach dolnych.WskBupiwakaina jest stosowana m.in. w położnictwie, chirurgii, okulistyce i stomatologii do znieczulenia: nasiękowego, nerwów obwodowych i splotów nerwowych; podpajęczynówkowego, pozagałkowego do zabiegów operacyjnych, a także do analgezji pooperacyjnej.Pwwsk:Ze względu na dużą kardiotoksyczność nie stosować do znieczulenia odcinkowego dożylnego, do bloku okołoszyjkowego u ciężarnych (ciężka bradykardia i zgon dziecka) oraz we wstrząsie. Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub amidowe leki do znieczulenia miejscowego. Ostrożnie w chorobach wątroby lub nerek, bloku przedsionkowo-komorowym, bradykardii, u chorych na padaczkę. W przypadku znieczulenia podpajęczynówkowego należy uwzględnić ogólne przeciwwskazania do wykonania tego rodzaju znieczulenia. Dzn: Są ok. 4-krotnie silniejsze niż w przypadku lidokainy; mogą wynikać z niezamierzonego podania do naczynia krwionośnego, przedawkowania lub powolnego metabolizmu leku. Pobudzenie OUN wynika ze zmniejszenia przewodzenia w neuronach hamujących. Większe dawki powodują uogólnione hamowanie przewodnictwa nerwowego objawiające się depresją OUN i w skrajnych przypadkach zatrzymaniem oddechu. Wpływ na układ bodźcoprzewodzący serca objawia się bradykardią lub blokiem przedsionkowo-komorowym. Reakcje alergiczne o różnym nasileniu, łącznie ze wstrząsem anafilaktycznym. Przedawkowanie objawia się uczuciem drętwienia języka, drżeniami mięśniowymi, drgawkami, zawrotami głowy, pobudzeniem psychoruchowym, bradykardią. Objawy zatrucia: senność, utrata przytomności, obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca (głównie blok przedsionkowo-komorowy), bezdech, zatrzymanie krążenia. W wypadku wystąpienia powyższych objawów należy zapewnić drożność dróg oddechowych, podać tlen, leki przeciwdrgawkowe i podwyższające ciśnienie tętnicze. W fazie pobudzenia należy zastosować barbituran o ultrakrótkim czasie działania w dawkach powtarzanych do momentu ustąpienia objawów.mepivacaineśrodek znieczulenia miejscowego o słabych właściwościach przeciwarytmicznych. Zwiększa potencjał progowy błon komórkowych komórek nerwowych i w ten sposób blokuje powstawanie i przewodzenie potencjału czynnościowego. Działanie rozpoczyna się po 3-5 min i zwykle trwa 90-150 min. Maksymalne stężenie w osoczu występuje 15-20 min po podaniu leku; t1/2 u dorosłych wynosi 114 min (u noworodków ok. 9 h). Mepiwakaina w ok. 75% wiąże się z białkami osocza; odznacza się szeroką dystrybucją w organizmie; jest metabolizowana w wątrobie; ok. 50% leku zostaje wydalone z żółcią, wchłonięte do krwi i wydalone z moczem; 5-10% podanej dawki wydala się z moczem w formie niezmienionej. W przypadku niewydolności wątroby dochodzi do spowolnienia metabolizmu i zwiększenia osoczowego stężenia mepiwakainy. Mepiwakaina, podobnie jak inne środki znieczulenia miejscowego, przenika przez łożysko na drodze biernej dyfuzji. Zakres działania zależy od stężenia zastosowanego roztworu i wynosi odpowiednio: roztwór 0,5% powoduje znieczulenie drobnych powierzchniowych nerwów czuciowych; roztwór 1% blokuje przewodzenie w nerwach czuciowych i sympatycznych; roztwór 1,5% powoduje całkowite znieczulenie i częściowy blok przewodzenia w wypustkach ruchowych komórek nerwowych; roztwór 2% powoduje całkowite zniesienie przewodnictwa nerwowego. Dodatek epinefryny jedynie nieznacznie wydłuża czas działania, jednak zmniejsza działania niepożądane mepiwakainy.Wsk jest stosowana m.in. w położnictwie, chirurgii i okulistyce do znieczulenia nasiękowego nerwów obwodowych i splotów nerwowych; nadtwardówkowego, podpajęczynówkowego, pozagałkowego.Pwsk: Nadwrażliwość na amidowe środki znieczulenia miejscowego, choroby wątroby lub nerek, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, wstrząs. Lek należy stosować ostrożnie u chorych na padaczkę. Mepiwakainy nie stosuje się do znieczulenia odcinkowego dożylnego oraz blokady okołoszyjkowej u rodzących.I: Jednoczesne stosowanie środków znieczulenia miejscowego zawierających epinefrynę i pochodnych oksytocyny, inhibitorów MAO lub trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może powodować znaczny, długotrwały wzrost ciśnienia tętniczego.DznWystępują rzadko; mogą wynikać z niezamierzonego podania leku do naczynia krwionośnego, jego przedawkowania lub powolnego metabolizmu. Działania toksyczne ze strony OUN: senność, depresja lub pobudzenie OUN, drżenia mięśniowe, drgawki, śpiączka i zatrzymanie oddychania; ze strony układu sercowo-naczyniowego: hamowanie przewodzenia w układzie bodźcoprzewodzącym serca, blok przedsionkowo-komorowy, zmniejszenie kurczliwości m. sercowego, poszerzenie naczyń obwodowych, spadek ciśnienia tętniczego, zatrzymanie krążenia. Większe dawki powodują uogólnione hamowanie przewodnictwa nerwowego objawiające się depresją OUN i w skrajnych przypadkach zatrzymaniem oddechu. Reakcje alergiczne o różnym nasileniu, łącznie ze wstrząsem anafilaktycznym. Objawami zwiastunowymi zatrucia mepiwakainą mogą być: pobudzenie, nerwowość, zaburzenia mowy i widzenia, drętwienie i mrowienie warg i języka, metaliczny smak w ustach. W wyniku przedawkowania występują drżenia mięśniowe, drgawki, zawroty głowy, niepokój, bradykardia, śpiączka, zatrzymanie krążenia. W wypadku wystąpienia powyższych objawów należy zapewnić drożność dróg oddechowych, podać tlen, leki przeciwdrgawkowe i podwyższające ciśnienie tętnicze. W fazie pobudzenia należy zastosować barbituran o ultrakrótkim czasie działania w dawkach powtarzanych do momentu ustąpienia objawów. Podczas porodu mogą wystąpić działania niepożądane zarówno u matki, jak i u płodu.EDAN działa miejscowo znieczulająco. Jego działanie jest silniejsze oraz dłuższe niż działanie prokainy.Zast Znieczulanie w stomatologii, laryngologii oraz ginekologii. Edan stosuje się również do blokady miejscowej.Ostrzeżenie Preparatu nie wolno podawać osobom uczulonym na salicylany lub prokainę.DzN Dawka dobowa nie powinna przekroczyć 1000 mgproxymetacaineDziałanie: Należy do krótko działających leków do znieczulenia miejscowego stosowanych przede wszystkim w okulistyce. Znieczulenie rozpoczyna się ok. 13 s po podania leku i trwa przez ok. 15 min.Wsk: Proksymetakainę stosuje się do znieczulenia rogówki i spojówki, np. przed zabiegami pomiaru ciśnienia wewnątrzgałkowego, gonioskopii lub operacyjnym leczeniem zaćmy.Pwsk: Znana nadwrażliwość na proksymetakainę lub inne składniki preparatu. Ostrożnie u pacjentów z alergią w wywiadzie, chorobami serca lub nadczynnością tarczycy.DzN: Rozszerzenie źrenic, cykloplegia. Podrażnienie spojówek, zaczerwienienie, swędzenie i łzawienie oka. Po długotrwałym stosowaniu może wystąpić różnego stopnia uszkodzenie rogówki i reakcje alergiczne.Baclofen DzAnalog kwasu γ-aminomasłowego (GABA) o silnym działaniu zmniejszającym napięcie mięśni szkieletowych. Hamuje na poziomie rdzenia kręgowego odruchy mono- i polisynaptyczne prawdopodobnie przez hiperpolaryzację wstępujących zakończeń nerwowych. Wywiera również efekt hamujący na czynności o.u.n. Nie zmniejsza przewodnictwa nerwowo-mięśniowego na poziomie płytki motorycznej. Zmniejsza dolegliwości bólowe związane z nadmiernym napięciem mięśni ułatwiając w ten sposób leczenie usprawniające. Dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie po 2-3 h od podania leku. T0,5 wynosi 2,5-4 h. Przenika przez barierę łożyskową oraz w niewielkim stopniu do mleka matki i przez barierę krew-mózg. 15% dawki ulega metabolizmowi w wątrobie. W 70-80% nerki,niezm.WskStany spastyczne występujące w przebiegu: stwardnienia rozsianego, innych uszkodzeń rdzenia kręgowego (np. guz rdzenia kręgowego, jamistość rdzenia, choroby neuronów ruchowych, poprzeczne zapalenie rdzenia kręgowego, urazy rdzenia kręgowego), udarów naczyniowych mózgu, porażenia mózgowego, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, urazów głowy. Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy.DzN o.u.n. - senność, ból i zawroty głowy, nudności, splątanie, bezsenność, osłabienie siły mięśniowej, zmęczenie, rzadko - euforia, pobudzenie, depresja, omamy, parestezje, bóle mięśniowe, ataksja, suchość w ustach, wyczerpanie, drżenia, zahamowanie oddechu, dezorientacja, odruchy wymiotne, wymioty, zaburzenia akomodacji, koszmary nocne, obniżenie progu drgawkowego i zwiększenie liczby napadów drgawkowych, szczególnie u pacjentów z padaczką; ze strony układu krążenia - niedociśnienie, rzadko - uczucie duszności, kołatanie serca, bóle w klatce piersiowej i omdlenia; ze strony przewodu pokarmowego - zaparcia, rzadko - jadłowstręt, zaburzenia smaku, bóle brzucha, biegunka; ze strony układu moczowo-płciowego - parcie na mocz, rzadko - mimowolne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, bezmocz, impotencja, zaburzenia wytrysku, moczenie nocne i krwiomocz; inne - wysypka, świąd, obrzęk kostek, nadmierne pocenie, zwiększenie masy ciała, uczucie zatkania nosa, zwiększenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, stężenia glukozy. U niektórych pacjentów obserwowano nasilenie stanów spastycznych.TizanidynaDzLek o ośrodkowym działaniu zmniejszającym napięcie mięśniowe. Tyzanidyna wybiórczo hamuje mechanizmy postsynaptyczne na poziomie rdzenia kręgowego odpowiedzialne za nadmierne napięcie mięśni szkieletowych, głównie przez zmniejszenie uwalniania neuromediatorów w neuronach wstawkowych. Nie wpływa na przewodnictwo w złączu nerwowo-mięśniowym. Wywiera również umiarkowane, ośrodkowe działanie przeciwbólowe. Wykazuje korzystne działanie zarówno w ostrych bolesnych skurczach mięśni, jak i w przewlekłej spastyczności pochodzenia rdzeniowego lub mózgowego. Zmniejsza opór w stosunku do ruchów biernych, znosi skurcze i wzmożone napięcie mięśniowe, poprawia siłę dowolną. WskTabletki: bolesne skurcze mięśni związane ze statycznymi i czynnościowymi schorzeniami kręgosłupa (np. zespoły szyjne i lędźwiowe) oraz w następstwie operacji (np. z powodu przepukliny jądra miażdżystego lub zapalenia stawu biodrowego). Tabletki i kapsułki MR: wzmożone napięcie mięśni wywołane przez choroby neurologiczne (np. stwardnienie rozsiane, przewlekłe mielopatie, choroby zwyrodnieniowe rdzenia kręgowego, udar naczyniowy mózgu,porażeniemózgowe).PwskNadwrażliwość na tyzanidynę lub pozostałe składniki preparatu. Poważne zaburzenia czynności wątroby. Dzieci (doświadczenia ze stosowaniem leku w tej grupie są ograniczone). Ciąża i okres karmienia piersią (nie zaleca się stosowania podczas ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania leku). Należy zachować ostrożność u chorych z niewydolnością krążenia, chorobą wieńcową, upośledzoną czynnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku.DzNW przypadku stosowania małych dawek zalecanych w leczeniu bolesnych mimowolnych kurczów mięśni, działania niepożądane mają zwykle łagodny i krótkotrwały charakter. Należą do nich: senność, uczu...
karsic