Isoptin® (Rp)
Verapamil hydrochloride
Antiarrhythmicum, antihypertensivum, vasodilatans
ATC: C 08 DA
Knoll
Wykaz: B
inj.: (0,005 g/2 ml) 5 amp. 2 ml; SL 10 amp.
R
Skład
1 ampułka (2 ml) zawiera 5 mg chlorowodorku werapamilu.
Działanie
Blokuje napływ jonów wapnia do komórek mięśnia serca i komórek warstwy mięśniowej naczyń co prowadzi do zwolnienia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zmniejszenia pracy oraz zapotrzebowania mięśnia
serca na tlen, do rozszerzenia naczyń, zmniejszenia oporu obwodowego; rozszerza również naczynia wieńcowe. Działa skutecznie w nadkomorowych zaburzeniach rytmu (częstoskurcz nadkomorowy, migotanie i
trzepotanie przedsionków z szybką czynnością komór) w tym w arytmiach spowodowanych niedokrwieniem mięśnia serca. Należy do klasy IV leków antyarytmicznych - hamuje narastanie i skraca czas trwania
potencjału czynnościowego w komórkach układu bodźcoprzewodzącego. Obniża ciśnienie krwi skurczowe i rozkurczowe. Nie jest skuteczny w zaburzeniach rytmu spowodowanych zespołem preekscytacji - wpływ na
przewodzenie przez drogę dodatkową i pęczek Hisa jest niewielki.
Wskazania
Dożylnie stosowany jest w celu przerwania nadkomorowych zaburzeń rytmu: nadkomorowego częstoskurczu napadowego, migotania i trzepotania przedsionków z szybką czynnością komór z wyłączeniem zespołów
preekscytacji Wolff-Parkinson-White'a (W.P.W.) i Lown-Ganong-Levine'a (L.G.L.), w przełomach nadciśnieniowych, w ostrej niewydolności wieńcowej spowodowanej skurczem naczyń wieńcowych, po bardzo ścisłym
ustaleniu wskazań np. po wykluczeniu zawału serca.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na werapamil. I trymestr ciąży, okres karmienia piersią. Wstrząs kardiogenny, z wyłączeniem wstrząsu spowodowanego zaburzeniami rytmu znajdującymi się w grupie wskazań do zastosowania
werapamilu, ostre powikłania zawału serca takie jak zespół małego rzutu, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy II°i III°, niewydolność węzła zatokowego, zespół tachykardia-bradykardia, migotanie i trzepotanie
przedsionków towarzyszące zespołom preekscytacji WPW i LGL, częstoskurcz komorowy, zdekompensowana niewydolność krążenia, zatrucie preparatami naparstnicy, bezpośrednio po podaniu dożylnym
beta-blokerów (należy zachować kilkugodzinny odstęp). Przeciwwskazania względne: blok przedsionkowo-komorowy I°, bradykardia zatokowa, niedociśnienie, upośledzona czynność wątroby (może wystąpić zwolnienie
metabolizowania leku), dystrofia mięśniowa, wzmożone ciśnienie śródczaszkowe. Dożylne podawanie werapamilu może nastąpić jedynie pod kontrolą lekarza i zapisu EKG, szczególnie u pacjentów z niewydolnością
wieńcową.
Działania niepożądane
Ze strony układu krążenia: spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia; ze strony o.u.n.: zawroty i bóle głowy, w pojedyńczych przypadkach drgawki; ze strony przewodu
pokarmowego: nudności, uczucie pełności w żołądku. U pacjentów z nadwrażliwością na lek obserwowano skurcz krtani lub oskrzeli z towarzyszącą pokrzywką i świądem skóry; w pojedynczych przypadkach
obserwowano objawy depresyjne, senność, osłabienie siły mięśniowej, oczopląs, poty, niewydolność oddechową.
Interakcje
Nasila działanie b-blokerów - wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia bradykardii, zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego, hipotonii, niewydolności krążenia - nie można podawać dożylnie werapamilu
bezpośrednio po podaniu b-blokerów dożylnie, w razie konieczności należy zachować kilkugodzinny odstęp, nasila działanie leków hipotensyjnych, innych leków antyarytmicznych - przy równoczesnym doustnym
stosowaniu chinidyny mogą wystąpić istotne niepożądane działania, szczególnie hipotensja, przy stosowaniu prokainamidu również występuje nasilenie niepożądanych działań, wszystkie postacie disopyramidu mogą
być stosowane 48 h przed lub 24 h po podaniu werapamilu, przy równoczesnym przyjmowaniu glikozydów naparstnicy może wystąpić upośledzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, blok
przedsionkowo-komorowy, częstoskurcz napadowy. Amiodaron nasila działanie werapamilu. Werapamil może spowodować również zwiększenie stężenia karbamazepiny i teofilliny, zmniejszenie stężenia i nasilenie
neurotoksycznych działań niepożądanych litu. Werapamil powoduje zwiększenie stężenia cyklosporyny we krwi, rifampicyna osłabia biodostępność werapamilu, podczas równoczesnego leczenia fenobarbitalem wzrasta
klirens werapamilu. Werapamil może nasilić działanie preparatów blokujących przewodzenie nerwowo-mięśniowe używanych w anstezji. Sole wapnia podane dożylnie osłabiają lub neutralizują działanie werapamilu.
Dawkowanie
Dożylnie, w ostrych stanach u dorosłych, dawka początkowa wynosi 5 mg, w razie potrzeby po 5-10 min. dalsze 5 mg. Dawka podtrzymująca w infuzji wynosi 5-10 mg/h. Średnia dawka dobowa wynosi 100 mg. Dzieci
do 12 m.ż.: dawka początkowa wynosi 0,1-0,2 mg/kg m.c. (zazwyczaj 0,75 do 2 mg) podana w czasie minimum 2 minut, pod ciągłą kontrolą EKG, dawka następna jest taka sama. Dzieci 1-15 lat: dawka początkowa
wynosi 0,1-0,3 mg/kg m.c., nie przekraczając 5 mg, podana w czasie 2 minut, pod ciągłą kontrolą EKG, dawka następna jest taka sama, nie przekraczająca 10 mg. W infuzji ciągłej dzieciom podaje się 0,05-0,1 mg/kg
m.c./h. W wyjątkowych przypadkach dawki następne można zwiększyć. Średnia dawka dobowa wynosi 1,5 mg/kg m.c. Antidotum specyficznym jest wapń np. dożylnie 10-20 ml 10% roztworu glukonianu wapnia, w razie
konieczności należy powtórzyć tę samą dawkę lub zastosować kroplówkę dożylną z prędkością np. 5 mmol/h.
Caliber1000