Lignocainum hydrochloricum 2% cum Noradrenalini (RpzRp)
prep.złoż. ( Lidocaine hydrochloride, Norepinephrine tartrate )
Anaestheticum locale
ATC: N 01 BB
Polfa-Warszawa
Wykaz: B
inj.: 10 amp. 2 ml; SL 10 amp.
Lz./50%
inj.: 50 amp. 2 ml; SL 10 amp.
Skład
1 ampułka zawiera 40 mg lidokainy, 0,05 mg L-noradrenaliny, wodę do iniekcji - w 2 ml roztworu. [1 ml roztworu = 20 mg lidokainy + 0,025 mg noradrenaliny].
Działanie
Lignokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym (analgetyk miejscowy) z grupy pochodnych amidowych o krótkim czasie działania. Powoduje odwracalne zahamowanie przewodnictwa we włóknach nerwowych
poprzez blokowanie pompy sodowo-potasowej i zahamowanie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów. Przewodnictwo w cienkich włóknach nerwowych, bez osłonki mielinowej (np. włókna przewodzące czucie
bólu i dotyku) może być zahamowane niskimi stężeniami analgetyku miejscowego, blokada nerwów w osłonce mielinowej wymaga stężeń wyższych. Początek działania występuje po około 1-3 min, analgezja utrzymuje
się około 1-2 h. Wpływa stabilizująco na błony komórkowe i bezpośrednio na układ bodźcoprzewodzący serca (działanie antyarytmiczne): zmniejsza automatyzm, skraca czas trwania potencjału czynnościowego,
zmniejsza okres refrakcji komórek Purkinjego (nie zmniejszając szybkości przewodzenia impulsów w tych komórkach). L-noradrenalina zawarta w preparacie wykazuje działanie obkurczające naczynia krwionośne. Po
większych dawkach może zaznaczyć się działanie ogólne noradrenaliny związane ze stymulacją receptorów a i b1: wzrost naczyniowego oporu obwodowego, wzrost ciśnienia tętniczego i żylnego, zmniejszenie
przepływu krwi przez mięśnie szkieletowe, nerki, wątrobę, odruchowa wagotonia (z minimalnym wpływem na objętość minutową serca), obkurczenie mięśni gładkich (macicy, nasieniowodów, zwieraczy, mięśni
wyprostnych torebek włosów) z wyjątkiem mięśni jelit. Noradrenalina nie przechodzi przez barierę naczyniowo-mózgową i nie działa bezpośrednio na o.u.n. Dodanie środka obkurczających naczynia zwalnia absorbcję
lignokainy do krwi, obniża jej stężenie we krwi, zmniejsza krwawienie śródoperacyjne. Lignokaina wchłania się z miejsca podania, w 60-75% wiąże się z białkami osocza, przenika przez barierę krew-mózg;
metabolizowana w wątrobie - z szybkością zależną od przepływu wątrobowego (około 70% w czasie tzw. pierwszego przejścia), metabolity wydalane przez nerki (jeden z metabolitów pośrednich również wykazuje
działanie antyarytmiczne i wpływ drgawkotwórczy na o.u.n. podobie do lignokainy), około 3% leku wydalane przez nerki w postaci nie zmienionej. T0,5 wynosi około 30 min; pKa = 7,86.
Wskazania
Jako środek miejscowo znieczulający w znieczuleniach regionalnych (znieczuleniach błon śluzowych, nasiękowych, blokadach miejscowych, nerwów obwodowych, splotów nerwowych), zewnątrzoponowych,
podpajęczynówkowych, doopłucnowych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na środki znieczulenia miejscowego. Ze względu na dodatek noradrenaliny środka nie należy stosować u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, chorobami układu sercowo-naczyniowego, cukrzycą,
feochromocytoma, nadczynnością tarczycy, jaskrą z wąskim kątem przesączania. Nie stosować u pacjentów leczonych inhibitorami MAO, tricyklicznymi antydepresantami, znieczulanych wziewnymi środkami
anestetycznymi (halotanem, cyklopropanem). Względne przeciwwskazania to: wstrząs, miastenia, ciężkie uszkodzenie wątroby. Uwaga. Nie stosować znieczuleń miejscowych z dodatkiem środków obkurczających
naczynia krwionośne w regionach, gdzie obkurczenie naczyń może spowodować martwicę lub niekorzystne niedokrwienie (tzw. unaczynienie anatomicznie lub czynnościowo końcowe): w obrębie palców (praktycznie -
obwodowo od nadgarstka lub stawu skokowego), nosa, uszu, prącia.
Działania niepożądane
Miejscowo: sporadycznie lignokaina może powodować reakcje uczuleniowe, rzadko - wstrząs anafilaktyczny. Objawy związane z działaniem ogólnym lignokainy zależą od stężenia leku w surowicy co jest wypadkową:
podanej dawki, miejsca podania, miejscowego przepływu krwi, masy ciała i stanu ogólnego chorego, wydolności wątroby i przepływu wątrobowego, wieku chorego i chorób towarzyszących. W przypadku
przedawkowania bezwzględnego (podanie zbyt dużej dawki w stosunku do masy ciała pacjenta) lub przedawkowania względnego (lek osiąga szybko wysoki poziom w surowicy np. po przypadkowym podaniu
donaczyniowo lub przy szybkim wchłanianiu) występują: zaburzenia smaku, drętwienie języka, bóle i zawroty głowy, dzwonienie w uszach, uczucie niepokoju (przy poziomie lignokainy w surowicy około 4-5 µg/ml),
sensacje wzrokowe, pobudzenie (przy poziomie około 6-7 µg/ml), wzmożenie napięcia mięśniowego, drżenia mięśniowe (przy poziomie około 7-8 µg/ml), utrata przytomności i drgawki uogólnione (przy poziomie około 10
µg/ml), śpiączka (przy poziomie około 15 µg/ml), zatrzymanie oddechu (przy poziomie około 20 µg/ml), ciężka depresja o.u.n. (przy poziomie powyżej 20 µg/ml). Zawarta w preparacie noradrenalina w przypadku
zastosowania dużych dawek leku może wywołać objawy ogólne ze strony układu krążenia (tachykardię, podwyższenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia przewodnictwa wewnątrzsercowego i zaburzenia rytmu serca).
Interakcje
Główny składnik leku - lignokaina nasila działanie środków zwiotczających mięśnie poprzecznie prążkowane, osłabia działanie sulfonamidów. Zawarta w preparacie noradrenalina u pacjentów otrzymujących trójcykliczne
antydepresanty lub guanetydynę może wywołać ostre nadciśnienie tętnicze; osłabia hipoglikemizujące działanie środków przeciwcukrzycowych, w połączeniu z wziewnymi środkami anestetycznyymi (cyklopropan,
halotan) może wyzwolić ciężkie zaburzenia rytmu serca (z migotaniem komór włącznie).
Dawkowanie
Jako analgetyk miejscowy: stosuje się w roztworach: znieczulenia nasiękowe: 0,25-0,5-1,0%; znieczulenia nerwów i splotów nerwowych: 0,5-1-2%; znieczulenia zewnątrzoponowe: 1-2%; znieczulenia
podpajęczynówkowe 2%; w wybranych rodzajach znieczuleń regionalnych (np. w stomatologii): 2%. Objętości podanych roztworów zależą od wskazań, techniki znieczulenia (szczegóły - patrz literatura fachowa) i m.c.
chorego. Nie przekraczać dawki lidokainy 7 mg/kg m.c. (jeżeli stosuje się dodatek środka obkurczającego naczynia).
Caliber1000