Drażetki.doc

Drażetki

Drażetki to tabletki powlekane. Powlekanie tabl. jest procesem technologicznym prowadzącym do nałożenia otoczki na tabl. zwaną w tej metodzie rdzeniem. Otoczki mogą mieć różny skład i różną grubość.

Otrzymane tabl. powlekane można podzielić na:

1.      drażowane (drażetki), powłokę stanowi głównie sacharoza

2.      tabl. powl. substancjami wielkocząsteczkowymi (zwane tabl. lakierowanymi), powłoczka stanowi 2-8% masy tabletki.

Cel powlekania:

1. ochrona subst. leczniczej przed czynnikami atmosferycznymi tj. O2 , CO2 , światło , wilgoć

2. maskowanie przykrych właściwości środka leczniczego (zapach, smak)

3. ochrona leku przed działaniem płynów ustrojowych

4. lokalizacja rozpuszczania i wchłaniania

5. regulowanie lub przedłużanie działania leku

6. oznaczanie różnych dawek tego samego leku (drażetki posiadają różne kolory dla różnych dawek), np. środki hormonalne

7. przy pomocy powłok ostrzega się przed lekami wykazującymi silne lub b. silne działanie

8. ułatwienie przyjmowania leku

9. nadawanie estetycznego wyglądu.

Otrzymywanie drażetek

Najczęściej spotykaną metodą jest drażowanie na mokro.

Składa się ono z 4 etapów:

1. gruntowanie rdzenia – polega ona na nałożeniu trwałej warstwy zwiększającej odporność mechaniczną, ułatwia ona nakładanie następnych warstw. Możemy tu nakładać warstwy poliwinylopirolidonu , etylocelulozy, odstatalancelulozy, ewentualnie talk zmieszany z syropem i z kleikiem żelatynowym.

2. właściwe powlekanie - następuje pokrywanie właściwą otoczką i barwienie. Zwilżamy w tym etapie rdzeń syropem, w którym uprzednio rozproszono stałe sub. powlekające (talk, węglan wapnia, skrobia, kaolin, aerosil). W syropie rozpuszczone są środki zwiększające lepkość (metyloceluloza, karboksymetyloceluloza) i barwniki.

3. wygładzanie i dalsze barwienie – wyrównujemy powierzchnię nałożonych warstw, zwilżamy rdzeń barwionym syropem cukrowym

4. polerowanie – jest to końcowy proces drażowania, polega na pokryciu drażetek cienką warstwą wosku, która chroni przed wilgocią i nadaje połysk. Może też służyć do tego stop (wosk olbrot, talk, parafina stała). Proces ten przeprowadzamy w bębnach wyłożonych filcem lub ostrym płótnem.

Otrzymywanie tabl. powlek. wielkocząsteczkowymi sub. błonotwórczymi.

Błonotwórcze sub. powlekające powinny być łatwo rozpuszczalne w lotnych rozpuszczalnikach.

Tworzą one lakiery szybkoschnące o następującym składzie:

- etyloceluloza

- metyloceluloza

- polichlorek winylu

- żywice silikonowe

- alkohol poliwinylowy

- poliwinylopironidon

- odpowiednie barwniki

- środki nadające połysk.

Metody powlekania:

1.      powlekanie w bębnie drażetkarskim:

a) natryskiwanie rdzenia

b) suszenie

c) odprowadzenie par rozpuszczalnika

2. powlekanie w warstwie fluidalnej

3. powlekanie elektrostatyczne proszkami

4. powlekanie przy użyciu tabletkarki.

Wymagania stawiane drażetkom:

1.      całkowita gładkość, jednolite zabarwienie,

2.      bez zapachu lub przyjemny ułatwiający przyjęcie tabl.

3.      powinny rozpadać się w określonym czasie

4.      drażetki dojelitowe powinny być odporne na działanie soku żołądkowego

5.      użyte składniki pomocnicze powinny być fizjologicznie obojętne i ułatwiać dostanie leku do organizmu

6.      grubość powłok powinna być dostateczna, ale powinna być taka aby nie zwiększać nadmiaru ciężaru tabl.

Specjalne rodzaje drażetek:

- mikrodrażetki

- peletki.

Sporządzanie: Drobnokrystaliczny cukier zwilża się w bębnie drażetkarskim syropem prostym, następnie posypujemy tą masą sub. leczniczą z dodatkiem 25% roztworu dwuwodnego siarczanu wapniowego. Na rdzeniach kryształów cukru osadza się warstwa złożona z sub. czynnej, cukru i gipsu tworząc równomierne kulki. Wodę odparowuje się nadmuchem ciepłego powietrza. Proces powtarzamy 4-krotnie. Następnie nakłada się przy użyciu syropu prostego warstwę talku, oddziela się ¼ gotowych drażetek, a pozostałe powleka otoczką opóźniającą uwalnianie. Służy do tego mieszanina 1-sterynianu glicerylu, wosku pszczelego, chlorku węgla, tak aby masa zwiększyła się o 10%. Ponownie oddzielamy 1/3 drażetek i posypujemy talkiem. Pozostałość pozostaje ponownie powleczona następną warstwą i kolejny wzrost masy o 10%.

Kapsułki

Jest to stała postać leku przeznaczona do podawania doustnego, doodbytniczego, dopochwowego.

Kapsułki rozpatrujemy jako opakowanie jednostkowe dawki leku bądź jako oddzielną postać leku. Podział ten uzależniony jest od ich sporządzania i właściwości. Jeżeli sporządza się je razem z lekiem uważamy, że stanowią oddzielną postać leku (kapsułki zamknięte). Jeżeli są to kapsułki otwierane, napełniane lekiem w oddzielnych procesach, stanowią opakowanie.

W praktyce aptecznej używamy kapsułek skrobiowych (tzw. opłatków) są to dwuczęściowe, płaskie foremki o pojemności 0,5 – 5 ml.  Wytwarza się je przez wysuszenie mieszaniny skrobi z wodą w odpowiednio podgrzanej formie. Powinny być białe, bez zapachu, smaku, wytrzymałe, nie kruszyć się. Napełnia się je ex tempore. Wadą jest ich podatność na skażenie mikrobiologiczne.

W przemyśle rozróżniamy rodzaje kapsułek:

- kapsułki żelatynowe twarde zamykane

- kapsułki żelatynowe miękkie

- kapsułki utwardzone, rozkładają się w jelicie cienkim

- kapsułki dopochwowe

- kapsułki doodbytnicze.

Kapsułki żelatynowe wykonane są z żelatyny z dodatkiem glicerolu, sacharozy i innych składników, które służą do ich wytworzenia. Umieszcza się w nich określone dawki sub. leczniczej w postaci stałej, płynnej i półpłynnej.

Kapsułki żelatynowe mają wiele zalet:

- obojętne fizjologicznie

- duża trwałość i wytrzymałość mechaniczna

- dobre zabezpieczenie sub. leczniczej przed działaniem światła, powietrza, wilgoci

- możliwość dozowania stałych leków z niewielką ilością sub. pomocniczej

- skutecznie maskują nieprzyjemny zapach i smak.

Jest to dogodna forma leku o przedłużonym działaniu. W kapsułkach mogą być podawane jednorazowe dawki leków do oczu.

Kapsułki mogą być okrągłe, owalne, podłużne.

Najczęściej w składzie masy kapsułek znajdują się:

- żelatyna

- woda

- glicerol

- syrop zwykły

- kleik z gumy arabskiej

- mogą zawierać dodatek środków konserwujących.

Metody otrzymywania kapsułek:

1. metoda zanurzeniowa – pozwala ona na otrzymanie prostych kapsułek, służących do napełniania. W metodzie tej zanurza się formę kształtu kapsułek w roztworze żelatyny i od razu wyjmuje. Po skrzepnięciu masy, kapsułki zdejmuje się i suszy. Napełnianie może być ręczne albo zmechanizowane.

2. metoda wytłaczania:

a) formowanie kapsułek odbywa się za pomocą wielu otwartych płyt, dolnej i górnej. Na ogrzane płyty nakładamy arkusz folii żelatynowej, która mięknąc wyściela powierzchnię otworów. Po napełnieniu dolnych zagłębień, płyty dociska się zespalając kapsułki;

b) jednocześnie się wytłacza, napełnia i zamyka kapsułki. Folia podawana jest na walce z odpowiednimi zagłębieniami. Urządzenie dozujące dawkuje sub. leczniczą. Obrót walca powoduje zamknięcie i oddzielenie kapsułek.

3. metoda kroplowa – w tej metodzie otrzymujemy kapsułki napełnione. Polega ona na jednoczesnym wkropleniu roztworu olejowego, sub. leczniczej i żelatyny do cieczy o gęstości mniejszej od gęstości kapsułek. Dzięki odpowiedniemu napięciu powierzchniowemu tworzą się kuliste kapsułki tzw. perełki. Opadają one do cieczy chłodzącej (parafina). Otrzymane perełki oddzielamy z parafiny i suszymy.

Kapsułki żelatynowe dojelitowe otrzymujemy 3 sposobami:

1.utwardzenie żelatyny

2.wprowadzenie do żelatyny sub. odpornych na działanie soku żołądkowego

3.pokrycie kwasoodpornymi powłoczkami.

Kapsułki żelatynowe powlekane otrzymujemy z powlekania:

- polietylenoglikolem

- metylocelulozą

- etylocelulozą.

Kapsułki doodbytnicze najczęściej są wypełnione roztworem lub zawiesiną sub. leczniczą w rozpuszczalniku niewodnym. Kształt podobny do czopków.

Przyjmowanie kapsułek: Głowa opuszczona do dołu, usta pełne wody i przełykać nie odchylając głowy do tyłu!

Mikrokapsułki

Są to kapsułki wielkości 5-5000 mikrometrów, składają się z rdzenia i otoczki. Rdzeń może być sub. stałą, gazową lub ciekłą (roztwór, zawiesina, emulsja). Masa rdzenia 30-90% masy mikrokapsułki.

Mikrokapsułki w zależności od rodzaju rdzenia mogą być kuliste lub nieregularne. Otoczka to najczęściej żelatyna, guma arabska, octanutalan celulozy, etyloceluloza, metyloceluloza, karboksymetyloceluloza, bądź ich mieszanka. W zależności od wzajemnego ich stosunku ilościowego uwalnianie przez otoczkę może być wolniejsze lub szybsze. Otoczki mogą być sztywne, elastyczne, porowate.

Uwolnienie rdzenia następuje w skutek rozpuszczania lub strawienia otoczki w żołądku (jelitach).

Metody otrzymywania mikrokapsułek:

- mikrokapsułkowanie – jest procesem „otoczkowania”, zamykania czy też powlekania.

Zastosowanie mikrokapsułek:

Mikrokapsułki znajdują zastosowanie w przemyśle farmaceutycznym, medycznym, przemyśle spożywczym, papiernictwie, rolnictwie.

W farmacji mikrokapsułkowanie pozwala otrzymywać nowe, doskonalsze postaci leków. W ten sposób izoluje się sub. leczniczą od wpływu otoczenia. Dzięki otoczkom można oddzielić substancje wzajemnie reagujące, zmniejszyć ich toksyczność, zamaskować smak i zapach. Można stosować otoczki rozpadające się w różnych odcinkach przewodu pokarmowego.

Mikrokapsułki można wykorzystać w formie leku o przedłużonym działaniu.

Mikrokapsułki stosuje się w formie proszków dozowanych do kapsułek, tabletek, zawiesin, maści, aerozoli.

Przykładem mikrokapsułek są witaminy, tj. A,B,D,C.

Badania jakościowe mikrokapsułek:

- dokładność dozowania

- czas rozpadu (w temp. 37oC ok. 15 min., w jelicie rozpad nie powinien być krótszy niż 2h)

- czy są całe, nieuszkodzone

- waga

- czas uwalniania

- czystość sub. leczniczej.