Leki ośrodkowego układu nerwowego
I. Leki działające depresyjnie (depressiva)
1) Leki uspokajające (sedativa)
a) środki neuroleptyczne (neuroleptica)
b) środki uspokajająco-nasenne (sedativo-hypnotica), np. barbiturany
c) środki α2– agonistyczne (sedativo-analgetica)
2) Narkotyczne leki przeciwbólowe (analgetica)
3) Narkotyki chirurgiczne
a) wziewne (łatwosterowalne)
b) infuzyjne (działają krótko)
4) Leki przeciwdrgawkowe (anticonvulsiva)
II. Leki przeciwdepresyjne (antidepressiva)
III. Leki pobudzające OUN (analeptica)
Leki działające depresyjnie (stosuje się je aby wywołać uspokojenie, np. stres transportowy)
Zastosowanie leków depresyjnych:
a) sedacja – zmniejszenie reakcji na bodźce środowiska zewnętrznego
b) neuroleptanalgezja – całkowite uspokojenie zwierzęcia z jednoczesnym brakiem odczuwania bólu i zachowaniem świadomości (możemy wykonywać zabiegi chirurgiczne np. cesarskie cięcie)
c) sen podstawowy – brak świadomości, odczuwanie bólu zachowane
d) znieczulenie ogólne
- analgezja
- wyłączenie świadomości
- miorelaksacja (zwiotczenie mięśni)
- brak odruchów z pola operacyjnego
Wskazania i korzyści wynikające ze stosowania leków do premedykacji – synergizm hiperaddycyjny:
- obniżenie dawki anestetyku podstawowego (łączenie 4-5 leków, mniejsze dawki)
- uspokojenie i osłabienie reakcji obronnych w czynnościach przygotowawczych pacjentów przed anestezją (zniesienie działania i czynności mięśnia sercowego, spadek oddziaływania układu parasympatycznego na układ oddechowy)
- zniesienie odczuwania bólu
- ograniczenie niepożądanych reakcji ze strony autonomicznego układu nerwowego
- ograniczenie występowania efektów niepożądanych przy wyprowadzaniu pacjenta ze znieczulenia
- zapewnienie analgezji pooperacyjnej (można przedłużyć stosowanie tych leków)
- zapobieganie wystąpienia zakażeń pooperacyjnych
- niedopuszczenie do działania arytmicznego (aminy)
Leki uspokajające
a) środki neuroleptyczne
- pochodne fenotiazyny
- pochodne butyrofenonu
- pochodne tioksantenu
- inne (np. rezerpina)
b) środki uspokajająco-nasenne
- barbiturany długodziałające
- benzodiazepiny
- wodzian chloralu
- meprobamat
c) środki α2– agonistyczne
- ksylazyna (Rometar, Rompun, Sedazin)
- detomidyna (Domosedan)
- medetomidyna (Domitor)
- romifidyna
Antagoniści receptora α2–adrenergicznego: atipamezol (Antisedan), johimbina, tolazolina
Leki neuroleptyczne – pochodne fenotiazyny
- chloropromazyna (Trankwilina)
- acepromazyna
- propiopromazyna
- promazyna
- triflupromazyna
- prometazyna
Łatwo penetrują do mózgu, dobrze rozpuszczają się w tłuszczachi mają duże stężenia w OUN, mają dużą objętość dystrybucji)
Mechanizm działania:
- blokowanie ośrodkowych receptorów dopaminergicznych D2 (w układzie siatkowatym , podwzgórzu, układzie limbicznym, pniu mózgu); blokowanie receptorów dopaminergicznych D1 (w układzie pozapiramidowym – jądra podstawy mózgu) – działanie niepożądane – drgawki
- działanie adrenolityczne ośrodkowe i obwodowe oraz cholinolityczne obwodowe (zaburzenia ciśnienia krwi, spadek działania skurczowego np., w przewodzie pokarmowym, silnie wyrażony przy pochodnych butyrofenonu)
Działanie farmakologiczne – uspokajające, neuroleptyczne i przeciwwymiotne; nie działają nasennie i przeciwbólowo;
Zastosowanie:
- uspokojenie zwierząt przed lżejszymi zabiegami chirurgicznymi lub kosmetycznymi (zdjęcie opatrunku, przecięcie roku)
- poskramianie zwierząt dzikich
- przed transportem (ale nie na ubój)
- jako środek przednarkotyczny i przeciwwymiotny
Tabela: dawkowanie pochodnych fenotiazyny
Substancja czynna
Gatunek
Dawka (mg/kg)
Droga podania
Chloropromazyna
Konie*
Bydło
Świnie
Owce
Psy, koty
0.5-1.0
0.25-1.0
do 2.0
0.5-2.0
1.0-5.0
do 5.0
im
iv
im, iv
po
Acepromazyna
Konie, bydło, owce, świnie
0.05-0.1
0.05-0.25
1.0-3.0
Im, iv
* - konie młode nigdy nie powinne dostawać dożylnie, bo następuje gwałtowny spadek aktywności układu – wypadnięcie prącia
różnią się czasem działania, droga podania predysponuje do czasu działania (6-8h)
Interakcje: nasilenie działania leków nasennych, przeciwbólowych, znieczulenia ogólnego i leków przeciwhistaminowych
Działania niepożądane:
Ośrodkowe – drgawki pochodzenia pozapiramidowego
Obwodowe – spadek napięcia układu autonomicznego (obniżenie ciśnienia krwi, hypotermia), zmiejszenie przemiany materii)
Przciwwskazania:
- nie stosować u zwierząt rzeźnych przed ubojem
- nie stosować u młodych koni
Leki neuroleptyczne – pochodne butyrofenonu
- azaperon (Stresnil) – stosowany u świń
- droperidol
- haloperidol psy i koty
- fluanizon
- hamowanie receptorów dopaminergicznych i adrenergicznych w strukturach podkorowych mózgu
- działają hamująco w układzie pozapiramidowym (podobnie jak GABA) i hamują działanie pobudzające kwasu glutaminowego
w odróżnieniu od pochodnych fenotiazyny w mniejszym stopniu wpływają na obwodowy autonomiczny układ nerwowy;
Działanie farmakologiczne – uspokajające, przeciwwymiotne (bardzo silnie wyrażony efekt); nie działają przeciwbólowo, nie wywołują snu;
Interakcje: Synergizm z lekami przeciwbólowymi o dziłaniau narkotycznym
Zastosowanie azaperonu:
- zniesienie stresu transportowego (karencja 2-3dni, MRL 50-100 μg/kg)
- uspokojenie loch w okresie wychowu
- u prosiąt po odsadzeniu
- premedykacja
Tabela: dawkowanie pochodnych butyrofenonu
Azaperon
1.0-4.0
10.0
aniaska2