L     E     K     I           P     R     Z     E     C     I     W     B     Ó     L     O     W     E

NIENARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE I PRZECIWGORĄCZKOWE

·         działają przeciwbólowo znacznie słabiej niż narkotyczne leki p/bólowe, lecz są mniej niebezpieczne – nie powodują uzależnienia

·         działają głównie przeciwbólowo, również przeciwgorączkowo oraz przeciwzapalnie i przeciwgośćcowo

·         wyróżniamy następujące grupy chemiczne:

o       pochodne kwasu salicylowego

o       pochodne pirazolonu

o       pochodne aniliny

o       pochodne chinoliny

o       pochodne pirymidazonu

1. Pochodne kwasu salicylowego:

a) działanie:

·         względnie silnie przeciwgośćcowo

·         przeciwzapalnie

·         przeciwbólowo

·         przeciwgorączkowo

·         wzrost wydalania kwasu moczowego przez nerki

·         działają na agregację płytek krwi – w małych dawkach hamują wybiórczo biosyntezę tromboksamów i zmniejszają przez to skłonności agregacyjne płytek

b) działania niepożądane:

·         podrażnienie błony śluzowej żołądka z zaostrzeniem choroby wrzodowej

·         działanie neurotoksyczne – zawroty i bóle głowy, szum w uszach, czasem upośledzenie słuchu

·         skaza krwotoczna (przy przedawkowaniu)

·         uczulenie (np. astma aspirynozależna)

·         zespół Reye’a (stłuczenie wątroby) – nie stosować u dzieci poniżej 3 roku życia

c) preparaty:

·         Polopiryna (Polopiryna S, Aspiryna)

·         Polopiryna C (Aspiryna Plus C, Aspro C, Upsarin C)

·         Calcipiryna – kwas acetylosalicylowy + węglan wapnia

·         Asprocol – kwas acetylosalicylowy + glikol

2. Pochodne pirazolonu:

a) działanie:

·         p/bólowe

·         p/gorączkowe

·         p/zapalne

·         są lekami toksycznymi

b) działanie niepożądane:

·         uczulenia

·         mielotoksyczność,

·         hepatotoksyczność

·         wrzodotwórczość

c) preparaty:

·         Aminofenazon:

o       Piramidonum

·         Metamizol:

o       Pyralginum (Pyralgin, Analgin)

·         Fenylbutazol:

o       Butapirazol

3. Paracetamol:

a) działania niepożądane:

·         zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

·         przy przedawkowaniu uszkodzenie wątroby i nerek

b) preparaty:

·         Acenol – Forte (Apap, Codipar, Acetaminophen, Eferalgan)

4. Tramadol - jest agonistą i częściowym antagonistą receptorów opioidowych:

a) działanie niepożądane:

·         zawroty głowy

·         suchość w jamie ustnej

·         wymioty

·         hipotonia ortostatyczna

·         tachykardia

·         zaburzenia świadomości

·         senność

·         może wywołać uzależnienie po dłuższym stosowaniu

b) preparaty:

·         Tramal

5. Mieszanki przeciwbólowe:

a) zawierające pochodne kwasu salicylowego:

·         Anapiryna (Etopiryna) – kwas acetylosalicylowy + etoksybenzamina + kofeina

·         Ascodan  - kwas acetylosalicylowy + kodeina,

·         Fenalgin (Paramalgin) – kwas acetylosalicylowy + paracetamol + kofeina

b) zawierające pochodne pirazolonu:

·         Analget (Cefalgin, Coffalgan, Saridon)

·         Fenquil P

·         Gardan P

·         Isalgin - aminoferazon + fenobarbital + papaweryna

·         Veramid - aminoferazon + kwas dietylobarbiturowy

6. Nienarkotyczne leki przeciwzapalne:

·         najczęściej stosowane w chorobach reumatycznych

·         istota ich działania przeciwzapalnego i przeciwgośćcowego polega na inhibicji cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2) przekształcającej kwas arachidonowy w prostanoidy – prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany

·         następstwem zahamowania wytwarzania prostaglandyn jest hamowanie procesu zapalnego

·         wszystkie nienarkotyczne leki przeciwzapalne działają również z różną siłą przeciwbólową i przeciwgorączkowo

·         nie działają narkotycznie na OUN

·         nie wywołują nałogu

·         nie działają hamująco na ośrodki wegetatywne

·         wyróżniamy następujące pochodne:

o       pochodne kwasu salicylowego

o       pochodne pirazolonu

o       pochodne kwasu octowego:

ü      Indometacyna – Indometacin (Metindol)

ü      Diklofenak – Diclofenac (Majamil)

o       pochodne kwasu proprionowego:

ü      Ibuprofen (Ibuprom)

ü      Dexprofen

ü      Naproxen (Naprosyn)

ü      Profenid  (Ketonal)

o       pochodne kwasu enolowego:

ü      Piroxicam (Feldene)

o       pochodne kwasu feiloantranilowego:

ü      odznaczają się silnym, lecz krótkim działaniem przeciwbólowym oraz słabym działaniem antyagregacyjnym

ü      preparat - Mefacit

7. Inhibitory COX-1:

·         Meloksykam – Movalis

·         Nabumeton – Relifex

8. Inhibitory COX-2:

·         Rofekoksyb - Vioxx

·         Celekoksyb - Celebrex

NARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE – OPIOIDY

·         działają silnie przeciwbólowo i ogólnie depresyjnie na OUN, między innymi wywierają działanie sedatywne, przeciwkaszlowe i depresyjne na ośrodek oddechowy

·         wywołują tolerancję i lekozależność (narkomania)

·         w zależności od powinowactwa i sposobu działania na receptory leki te możemy podzielić na:

o       agonistów – morfina, petydyna, fentanyl, kodeina - łączą się z receptorem opiatowym hamują wrażenie bólu (jak endorfin i enkafeliny)

o       antagonistów – nalokson, naltrekson, lewalorfan - hamują działanie agonistów, czysty antagonista nie ma działania agonistycznego w stosunku do receptora opiatowego

o       częściowych agonistów – np. buprenorfina - jeśli częściowy agonista wyprze agonistę z połączenia z receptorem opiatowym następuje zmniejszenie działania przeciwbólowego

o       mieszanych agonistów – antagonistów – pentazocyna, butorfanol, meptazynol - działają równocześnie na różne grupy receptorów opioidowych, zdolne są zarówno do aktywacji jak i jednoczesnego hamowania receptora opiatowego

1. Pochodne fenantrenu:

a) morfina:

·         alkaloid znajdujący się w opium – stężonym soku mlecznym otrzymywanym z niedojrzałych makówek maku lekarskiego.

·         działanie:

o       silnie hamujące na OUN, zwłaszcza okolicę czuciową kory mózgu oraz na ośrodki autonomiczne

o       silnie przeciwbólowe

o       usuwa uczucie głodu, zmęczenia oraz pamięć i świadomość przykrych przeżyć psychicznych - w następstwie tego działania dochodzi do powstania euforii

o       w małych dawkach wpływa hamująco na ośrodek autonomiczny – wówczas zmniejsza wrażliwość ośrodka oddechowego co prowadzi do powierzchownego i zwolnionego oddychania

o       pobudza ośrodek wymiotny

o       zatrzymuje biegunki

o       hamuje wydzielanie gruczołów – szczególnie silnie gruczołów trawiennych przewodu pokarmowego

o       hamuje przesuwanie się i wydalanie treści pokarmowej – wywołuje zaparcia

·         zatrucie morfiną:

o       przedawkowanie wywołuje głęboki sen narkotyczny

o       źrenice są bardzo zwężone

o       skóra zimna, blada lub sina

o       tętno wolne

o       RR niskie

o       oddechy płytkie

o       dla odtrucia podajemy nalokson

·         preparaty:

o       Morphini Sulfas

o       MST Continus

b) kodeina:

·         Codeinum Phosphoricum – działanie przeciwkaszlowe

2. Pochodne piperydyny - petydyna:

·         Dolargan (Dolcontral)

3. Pochodne benzomorfanu - pentazocyna:

·         Pentazocinum (Fortral, Dolapent)

4. Inne narkotyczne leki przeciwbólowe – fentanyl:

·         Fentanyl-Janssen

·         Durogesic