LEKI DZIAŁAJĄCE NA AUTONOMICZNY UKŁAD NERWOWY.
· Układ autonomiczny reguluje czynności wszystkich narządów wewnętrznych i kieruje wieloma procesami życiowymi niezależnymi od naszej woli,
· Jego budowa anatomiczna różni się od budowy układu nerwowego somatycznego obecnością zwojów, które stanowią rodzaj „transformatorów” przekazujących impuls nerwowy z części przedzwojowej (presynpatycznej) na pozazwojową (postsympatyczną),
· Obie części układu autonomicznego – układ współczulny (sympatyczny, adrenergiczny) i przywspółczulny (parasympatyczny, cholinergiczny), znajdują się w stanie stałego napięcia. Przewaga napięcia jednej części układu autonomicznego wywołuje charakterystyczne zmiany czynności narządów wewnętrznych, określonych jako sympatykotonia lub parasympatykotonia (wagatonia),
· Stan pobudzenia powstający w ośrodkach układu autonomicznego wyzwala impuls nerwowy, który przedostaje się nerwami autonomicznymi do zakończeń znajdujących się w narządach wewnętrznych,
· W zakończeniach tych są określone substancje chemiczne, zwane neuroprzekaźnikami (neuromediatorami), które działając na swoiste farmakoreceptory w narządach wykonawczych, wywołują określone, właściwe dla danego efektora reakcje,
· Przekaźnikiem chemicznym w zwojach, podobnie jak w zakończeniach układu cholinergicznego, jest acetylocholina, w zakończeniach układu adrenergicznego – noradrenalina.
LEKI PARASYMPATYKOTONICZNE.
· Lekami parasympatykotonicznymi (cholinergicznymi) nazywamy leki wyzwalające efekty podobne do pobudzenia układu przywspółczulnego. Ze względu na mechanizm działania leki parasympatykotoniczne dzielimy na dwie grupy:
o Leki działające bezpośrednio – pobudzające bezpośrednio zakończenia nerwów przywspółczulnych lub receptor cholinergiczny w zakończeniach (acetylocholina, pilokarpina, muskaryna),
o Leki działające pośrednio – hamujące acetylocholinoesterazę (inhibitory acetylocholinoesterazy), w wyniku, czego wydzielana w zakończeniach acetylocholina nie ulega rozkładowi, gromadzi się w większym stężeniu i wywiera silniejsze i dłuższe działanie, (fizostygmina, neostygmina, pirydostegmina, ambenonium, edrofonium, galantamina, organiczne estry kwasów fosforowych).
Objawy działania leków parasympatykotonicznych:
· Rzadkoskurcz (bradykardia),
· Hipotensja,
· Rozszerzenie naczyń krwionośnych,
· Skurcz oskrzeli,
· Wzmożenie czynności motorycznej i wydzielniczej przewodu pokarmowego,
· Zwężenie źrenic,
· Porażenie akomodacji.
ACETYLOCHOLINA.
Stosuje się ją w atonii pooperacyjnej jelit i pęcherza moczowego (obecnie rzadko) oraz w jaskrze,
Wywołują one działania niepożądane jak: biegunkę, nudności, bóle brzucha i bradykardię.
Carbachol (IsoptoCarbachol, Miostat) – karbachol, krople do oczu 1,5 % i 3 % oraz fiolki 0,01 %; stosuje się miejscowo 3 razy dziennie 1 kroplę do worka spojówkowego oraz wewnątrzgałkowe iniekcje.
Pilokarpina: jest stosowana wyłącznie w okulistyce w leczeniu jaskry oraz w leczeniu zatrucia atropiną.
1. Pilocarpinum hydrochloricum (Pilocarpinum 2 %, Pilomann, Isopto Carpine, Pilogel HS) – ampułki 0,01 g/ 1 ml oraz 2 % maść, 4 % żel i 1 %, 2 % i 3 % krople do oczu; stosuje się s.c. 0,005 g 1 – 2 razy dziennie oraz 3 razy dziennie 1 kroplę lub niewielką ilość maści do worka, spojówkowego.
2. Normoglaucon – pilokarpina + metypranolol, krople do oczu; stosuje się 1 kroplę 4 razy dziennie do worka spojówkowego.
3. Timpilo – pilokarpina 2 % (4 %) + timolol 0,5 %, krople do oczu; stosuje się 1 kroplę do chorego oka 2 razy dziennie.
Zastosowanie:
· W osłabieniu mięśni prążkowanych. W atonii jelit i pęcherza moczowego,
· W jaskrze,
· W zatruciu kurarynami,
1. Polstigminum – neostygmina, ampułki 0,0005 g/ l ml oraz tabletki 0,015 g, stosuje się doustnie 0,04 – 0,06 g dziennie w dawkach podzielonych oraz s.c., i.m. lub i.v. 0,5 – 2,5 mg, co 12 godz.
2. Mestinon – pirydostygmina, drażetki 0,06 g oraz ampułki (1,001 g/ l ml; stosuje się doustnie 0,06 – 0,24 g, co 6 – 8 godz. oraz s.c. lub i.m. 0,001 – 0,005 g dziennie.
3. Mytelase (Oxazil) – ambenonium, tabletki 0,01 i 0,05 g; stosuje się 0,03 – 0,1 g dziennie w 3 – 4 dawkach.
Lekami parasympatykolitycznymi (cholinolitycznymi) nazywamy leki, które porażają układ przywspółczulny (receptury) i wyłączają wszystkie narządy spod jego wpływu.
Ponieważ działają one na receptory muskarynowe, nazywamy je taż lekami antymuskarynowymi.
Mechanizm ich działania polega na blokowaniu receptorów cholinergicznych, które stają się niewrażliwe na uwalnianą w zakończeniach nerwów przywspółczulnych acetylocholinę. Zyskuje wówczas przewagę układ współczulny i dochodu do ogólnej sympatykotonii.
Leki parasympantykolityczne powodują:
· Zmniejszenie napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg moczowych, żółciowych i oskrzeli. Zahamowanie wydzielania łez, śliny, śluzu, soku
· Żołądkowego i jelitowego, potu.
· Rozszerzenie źrenic ze światłowstrętem i wzrostem ciśnienia śródgałkowego.
· Przyspieszenie czynności serca.
· Skurcz naczyń krwionośnych z następowym wzrostem ciśnienia krwi.
Rozróżniamy 2 podgrupy receptorów muskarynowych:
· Receptory M1 – w gruczołach wydzielania zewnętrznego i w ośrodkowy układzie nerwowym.
· Receptory M2 – w mięśniach gładkich i w sercu.
Alkaloidy tropanowe znajdują się w wielu roślinach z rodziny psiankowatych, głównie w pokrzyku, czyli wilczej jagodzie, bieluniu dziędzierzawie, lulku czarnym i lulecznicy odurzającej.
Atropina działa obwodowo parasympatykolitycznie i ośrodkowo pobudzająco – działanie to jest silne i długotrwałe.
· W biegunce, wymiotach, kolkach jelitowych, żółciowych, nerkowych.
· W nadmiernym wydzielaniu soku żołądkowego. W dychawicy oskrzelowej – piratropium.
· W okulistce – w celu rozpoznawczego rozszerzenia źrenicy oraz w leczeniu zrostów tęczówki (nie stosować w jaskrze).
· W parkinsonizmie, w stanach po zapaleniu mózgu.
· W rzadkoskurczu wywołanym odruchowym pobudzeniem nerwu błędnego.
· W zatruciach środkami fosforoorganicznymi. W premedykacji do znieczulenia ogólnego.
1. Atropinum sulfuricum – siarczan atropiny, doustnie w postaci proszków 0,5 – 1 mg, do 3 mg dziennie, ampułki 0,5 mg/ 1 ml i 1 mg/ 1 ml stosowane i.m. s.c. lub i.v. 0,5 – 2 mg oraz krople do oczu 1 %.
2. Extractum Belladonnae siccum – suchy wyciąg z pokrzyku, proszki 0,02 g i 0,05 g doustnie do 0,15 g dziennie.
3. Extractum Belladonnae fluidum – płynny wyciąg z pokrzyku, 0,1 g kilka razy dziennie w postaci kropli do 0,6 g dziennie.
4. Bellapan – zespół alkaloidów pokrzyku, tabletki 0,25 mg, 2 – 3 razy dziennie 1 – 2 tabl., krople 2 – 3 razy dziennie 10 – 20 kropli.
5. Bellergot – alkaloidy pokrzyku (0,0001 g) + ergotamina (0,0003 g + fenylobarbital (0,02 g), drażetki i tabletki (postać retard); stosuje się doustnie w nerwicach wegetatywnych, migrenowych bólach głowy i bolesnym miesiączkowaniu 4 – 6 draż., lub 12 tabl. dziennie w dawkach podzielonych.
6. Tolargin – atropina (0,0008 g) + papaweryna (0,04 g) + metamizol (0,3 g), czopki; stosuje się w razie bólu 1 czopek.
Są to pochodne skopolaminy, pozbawione działania ośrodkowego i stosowane głównie jako spasmolyticum w kolkach oraz jako środek pomocniczy w diagnostyce przewodu pokarmowego.
1. Scopolan (Buseopan, Buseolysin) – bromek butylohioscyny, połączenie hioscyny z azotanem butylowym, nie działa ośrodkowo, słabo działa na krążenie, gruczoły wydzielania zewnętrznego i oko, działa silnie spazmoltycznie; drażetki 0,01 i 0,02 g, co 8 godz. 1 draż. nie przekraczając 0,03 g/dobę, czopki 0,01 g doodbytniczo co 5 – 8 godz. 1 czopek oraz ampułki 0,02 g/ l i.m., co 8 – 12 godz. 1 ampułka.
Działanie niepożądane syntetycznych leków parasympatykolitycznych wiąże się z ich działaniem atropinopodobnym – mogą powodować suchość w jamie ustnej, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia widzenia, tachykardia bezsenność i nadmierne napięcie nerwowe.
Są przeciwwskazane w jaskrze, przeroście gruczołu krokowego, ciąży, niedrożności porażennej i atonii jelit.
1. Spasmophen – tabletki 0,005 g i drażetki 0,01 g; stosuje się doustnie, co 6 – 8 godz. 1 tabl. Lub, co 12 godz. 1 draż.
2. Spasmobamat – oksyfenonium (0,005 g) + meprobamat (0,2 g), tabletki; stosuje się doustnie 3 – 4 tabl./dobę (obecnie stosowany sporadycznie).
1. Daricon – tabletki 0,01 g, stosuje się doustnie dwa razy dziennie 0,005 – ...
www.google.pl