Farmakologia układu współczulnego
Podział
- Układ przywspółczulny ( parasympatyczny)
objawy pobudzenia - zwiększenie wydzielania gruczołów (przewodu pokarmowego, oskrzeli, łzowych), nasilenie czynności mięśniówki trzewnej, rozkurcz mięśniówki naczyń, zwolnienie czynności serca, ujemne działanie na tropizmy serca, wpływ na oko (zwężenie żrenicy i spadek ciśnienia śródocznego).
- Układ współczulny (sympatyczny)
objawy pobudzenia - pobudzenie układu współczulnego może przebiegać różnie w zależności, czy jest powodowane tylko przez wzmożone wydzielanie norepinefryny, czy adrenaliny. Rozróżniamy cztery rodzaje receptorów adrenergicznych.
Efekt pobudzenia układu autonomicznego
• Współczulny
• serce: b 1 efekt - (przyspieszenie czynności serca, wzrost siły skurczu i przewodnictwa, wzrost zużycia tlenu)
• naczynia skórne i trzewne: a 1efekt - skurcz = wzrost ciśnienia
• naczynia mięśni szkieletowych b 2 efekt - rozkurcz = spadek ciśnienia
• mięśnie oskrzeli b 2: efekt - rozkurcz
• oko: alfa i beta - efekt rozszerzenie
źrenicy
• macica b 2 - rozkurcz
• Przywspółczulny (receptor muskarynowy)
• serce: muskarynowy zwolnienie czynności serca
• naczynia skórne i trzewne: efekt - rozkurcz = spadek ciśnienia
• mięśnie oskrzeli - skurcz
• oko: zwężenie źrenicy
Epinefryna Ipreparat:Adrenalinum 0,001g/ml
Działanie: Wykazuje działanie sympatykomimetyczne zależne od pobudzenia receptorów a1, a2, b1, b2 lub dopaminergicznych. Podobnie jak wszystkie aminy katecholowe, działa poprzez stymulację wewnątrzkomórkowej cyklazy adenylowej, dzięki czemu następuje przemiana ATP do cAMP i zwiększenie jego stężenia wewnątrzkomórkowego. Epinefryna jest niemal natychmiast rozkładana w przewodzie pokarmowym, dlatego powinna być podawana pozajelitowo: s.c. (wchłania się powoli z uwagi na miejscowy skurcz naczyń) lub i.v. (działa natychmiast po podaniu). Może także być stosowana dotchawiczo lub dosercowo. Epinefryna jest szybko rozkładana przez MAO w neuronach adrenergicznych, a poza nimi przez metylotransferazę katecholową (COMT).
Epinefryna II
- Wskazania:
- Stany zagrożenia życia: reanimacja krążeniowo -oddechowa w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego asystolią,
- wstrząs anafilaktyczny,
- napad astmy oskrzelowej i inne nasilone reakcje alergiczne.
- W sytuacjach, gdy stosowanie innych leków inotropowych dodatnich nie przynosi oczekiwanego efektu, np. bezpośrednio po operacjach kardiochirurgicznych.
- Jako dodatek do środków znieczulających miejscowo w celu opóźnienia wchłaniania leku w miejscu podania.
Epinefryna III
- Przeciwwskazania:
- Guz chromochłonny,
- Przełom nadciśnieniowy.
- Wstrząs hipowolemiczny,
- Jaskra z zamykającym się kątem przesączania (rozszerzenie źrenicy może wywołać ostry atak jaskry),
- Choroba Parkinsona,
- Łagodny rozrost gruczołu krokowego,
- Poród.
- Względne przeciwwskazanie stanowią komorowe zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze i choroba niedokrwienna serca. Nie stosuje się w znieczuleniu przewodowym anatomicznie końcowych części ciała: uszy, nos, prącie, palce.
Epinefryna IV
- Działania niepożądane:
Objawy pobudzenia układu współczulnego:
(tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatania, dławica piersiowa, nadciśnienie tętnicze, niepokój, drażliwość, bezsenność, bóle i zawroty głowy, bladość powłok, drżenia, osłabienie)
Epinefryna V
- Dawkowanie:
- w resustytacji: dożylnie 1 mg co 3 min, lub 2-3 mg przez rurkę intubacyjną
- 2-10 mikrogramów /kg/ min wlew dożylny wstrząs anafilaktyczny
- W stanie astmatycznym 0,3-0,5 mg s.c.,
- Uwagi: Zmiana zabarwienia zawartości ampułki wskazuje, że lek nie nadaje się do użycia.
Inj. Adrenalini 0,1%
• nazwa handlowa Inj. Adrenalini 0,1%
• postać roztwór do wstrzykiwań
• dawka 0,001 g/ml
• opakowanie 10 amp. 1 ml
• producent Polfa Warszawa
• cena leku w aptece 9,54 zł
• cena leku dla pacjenta ubezpieczonego 2,50 zł [R]
• dostępność lek dostępny na receptę
• lek z wykazu A (zawiera substancje bardzo silinie działające)
• ostrzeżenia brak
Noradrenalina
Noradrenalina – amina sympatykomimetyczna powstająca w warunkach fizjologicznych w pozazwojowych neuronach adrenergicznych i komórkach chromochłonnych rdzenia nadnerczy, otrzymywana syntetycznie nosi nazwę norepinefryna. Aktywuje głównie receptory a1, co powoduje skurcz naczyń tętniczych i żylnych.
Wskazania:
• Ostra obwodowa niewydolność krążenia,
• Wstrząs anafilaktyczny, septyczny, pourazowy (po wyrównaniu hipowolemii).
• Reakcje anafilaktyczne polekowe i poprzetoczeniowe.
• Dodawana jest do środków znieczulenia miejscowego w celu opóźnienia wchłaniania leku w miejscu podania.
Przeciwwskazania:
• wstrząs hipowolemiczny,
• choroby zakrzepowe,
• stosowanie anestetyków wziewnych,
• ciężkie niedotlenienie lub hiperkapnia (może wywołać ciężkie zaburzenia rytmu serca). Nie stosować w czasie porodu.
Działania niepożądane: Objawy pobudzenia układu współczulnego: niepokój, drażliwość, bezsenność, drżenia, osłabienie, bóle i zawroty głowy, bladość powłok, nadciśnienie tętnicze, potliwość, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatania, bóle zamostkowe. Zaburza koordynację czynności skurczowej macicy w czasie porodu.
Dawkowanie: Indywidualnie, w zależności od stanu chorego. Dorośli zwykle 4–8 mg/min, najczęściej 2–10 mg/min; dzieci 0,05–0,1 mg/kg mc./min w ciągłym wlewie i.v.
Uwagi: Podawać wyłącznie i.v., przez żyłę centralną za pomocą pompy infuzyjnej, kontrolując ciśnienie i EKG.
Levonor
• nazwa handlowa Levonor
• postać roztwór do wlewu i.v.
• opakowanie 5 amp. 4 ml
• dostępność lecznictwo zamknięte
• ostrzeżenia lek może upośledzać sprawność psychofizyczną; po przyjęciu leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsłudze urządzeń mechanicznych
DOPAMINA I
Działanie: Syntetyczny odpowiednik naturalnej aminy katecholowej, prekursora norepinefryny. pobudza presynaptyczne i postsynaptyczne receptory dopaminergiczne) oraz receptory adrenergiczne a1 i b1. Dopamina, podobnie jak epinefryna i norepinefryna, działa poprzez aktywację cyklazy adenylowej i zwiększenie stężenia cAMP w komórce. Efekt leczniczy dopaminy zależy od zastosowanej dawki. W małych dawkach, 0,5–3 mg/kg mc./min, dopamina rozszerza naczynia nerkowe i trzewne. Zwiększa przepływ nerkowy i przesączanie kłębuszkowe (GFR), a także wydalanie moczu i utratę sodu. Stosowanie małych dawek dopaminy pozostaje niemal bez wpływu na serce. W zakresie dawek średnich: 5–10 mg/kg mc./min, dopamina stymuluje zarówno receptory a-adrenergiczne, jak i b1 w sercu: zwiększa kurczliwość m. sercowego, objętość wyrzutową i pojemność minutową serca, przyspiesza czynność serca. Powoduje wzrost ciśnienia tętniczego, zwłaszcza skurczowego – zwiększa amplitudę ciśnienia, poprawia przepływ wieńcowy. W dawkach większych niż 10 mg/kg mc./min zaczyna przeważać działanie obkurczające naczynia krwionośne (pobudzenie receptorów a1 i uwalnianie norepinefryny z zakończeń nerwowych). Dochodzi do podwyższenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego, ośrodkowego ciśnienia żylnego, ciśnienia w tętnicy płucnej oraz zmniejszenia przepływu nerkowego.
DOPAMINA II
Działanie: Działanie dopaminy zaczyna się 5 min po rozpoczęciu wlewu i.v. i utrzymuje się przez 10 min po jego zakończeniu. t1/2 wynosi 2 min. Dopamina metabolizowana jest przez MAO (monoaminooksydaza) i COMT (metylotransferaza katecholowa) do nieczynnych metabolitów wydalanych z moczem. Dopaminę należy podawać za pomocą pompy we wlewie ciągłym, kontrolując ciśnienie, EKG i monitorując diurezę.
Wskazania: Zwiększenie przepływu nerkowego i przesączania kłębuszkowego u chorych z oligurią (po wyrównaniu hipowolemii). Odpowiednio wczesne zastosowanie dopaminy u chorych z niedociśnieniem i skąpomoczem może zapobiec wystąpieniu ostrej niewydolności nerek. W dawkach większych niż 5 mg/kg mc./min stosowana jest jako lek inotropowy (zwłaszcza u pacjentów z niskim ciśnieniem tętniczym) we wstrząsie septycznym, kardiogennym, pourazowym, po operacjach kardiochirurgicznych, w dekompensacji przewlekłej niewydolności serca.
DOPAMINA III
Przeciwwskazania: Guz chromochłonny. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory. Zaburzenia rytmu z szybką czynnością serca: napadowy częstoskurcz, liczne skurcze dodatkowe, migotanie komór. Łagodny rozrost gruczołu krokowego, choroby naczyń obwodowych (choroba Raynauda, angiopatia cukrzycowa). Nadwrażliwość na składniki preparatu, a zwłaszcza na wodorosiarczan sodu.
Działania niepożądane: Objawy pobudzenia układu współczulnego: kołatania serca, bóle wieńcowe, zaburzenia rytmu serca (przedwczesne pobudzenia komorowe, skurcze dodatkowe), niepokój, drżenia. Zawroty i bóle głowy, nudności, wymioty, bladość powłok, nadciśnienie tętnicze, potliwość. Niedokrwienie obwodowe może być przyczyną np. zgorzeli stopy. Po przedostaniu się leku poza żyłę dochodzi do martwicy skóry. Duże dawki mogą powodować zastój w krążeniu małym na skutek wzrostu oporu obwodowego. Reakcje alergiczne ze wstrząsem anafilaktycznym włącznie, spowodowane są zwykle nadwrażliwością na wodorosiarczyn sodu i częściej występują u chorych na astmę oskrzelową.
DOPAMINA IV
Dawkowanie: Preparat przeznaczony wyłącznie do podawania i.v., po uprzednim rozcieńczeniu w 5% roztworze glukozy lub 0,9% roztworze NaCl. Trwałość roztworu wynosi 24 h. Podawać do dużych naczyń żylnych lub żyły centralnej, w ciągłym wlewie za pomocą pompy infuzyjnej, stale kontrolując EKG i tętno. Stany wstrząsowe: dzieci i młodzież do 18. rż. dawka początkowa 2–5 mg/kg mc./min; dawkę można stopniowo zwiększać do 10 mg/kg mc./min. Dorośli: dawka początkowa 1–5 mg/kg mc./min; dawkę można stopniowo zwiększać do osiągnięcia dawki optymalnej, przy której osiąga się wzrost ciśnienia tętniczego i pojawienie się diurezy. Zastoinowa niewydolność serca: dorośli: dawka początkowa 0,5–1 mg/kg mc./min, optymalna dawka – 1–3 mg/kg mc./min; w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do maksymalnej 5 mg/kg mc./min. Ostra niewydolność nerek: dzieci i dorośli: dawka początkowa 1–5 mg/kg mc./min, dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnej 5 mg/kg mc./min. Znaczne niedociśnienie tętnicze: wcześniaki i noworodki: zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg/kg mc./min (dawki mniejsze wywierają krótkotrwały efekt); do 17. rż.: dawka początkowa 2–3 mg/kg mc./min; w razie potrzeby można zwiększyć do 20 mg/kg mc./min; dorośli: dawka początkowa 2–10 mg/kg mc./min; w razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać do 25 mg/kg mc./min, wyjatkowo do dawki maksymalnej 50 mg/kg mc./min.
Uwagi: W czasie leczenia monitorować ciśnienie tętnicze i diurezę. W razie przedostania się leku poza naczynia natychmiast ostrzyknąć okolicę 10–15 ml 0,9% roztworu NaCl z rozpuszczonym w nim a-adrenolitykiem (fentolamina).
Dopaminum Hydrochloricum 1%
• nazwa handlowa Dopaminum Hydrochloricum 1%
• dawka 0,01 g/ml
• opakowanie 10 amp. 5 ml
• lek z wykazu B (zawiera substancje silnie działające)
Dopaminum Hydrochloricum 4%
• nazwa handlowa Dopaminum Hydrochloricum 4%
• dawka 0,04 g/ml
DOBUTAMINA I
Działanie: Syntetyczna amina katecholowa, pochodna dopaminy, działająca bezpośrednio na receptory b1 w m. sercowym. Poprawia kurczliwość m. sercowego, zwiększa rzut serca i indeks sercowy, nieznacznie przyspiesza czynność serca oraz w niewielkim stopniu zmniejsza obciążenie wstępne i następcze. Powoduje zwiększenie pojemności minutowej serca, zwiększa przepływ wieńcowy (wtórnie do zmniejszenia oporu przepływu naczyń wieńcowych), poprawia przepływ płucny i zwiększa zapotrzebowanie m. sercowego na tlen. Nie wpływa na ciśnienie skurczowe i rozkurczowe lub jedynie nieznacznie je podnosi. Nie rozszerza naczyń krezkowych i nerkowych, a zwiększony przepływ nerkowy wynika ze zwiększenia pojemności minutowej serca. Szczyt działania terapeutycznego występuje 10 min po podaniu i.v. t1/2 wynosi 2 min. Dobutamina jest rozkładana przez COMT i wydalana w postaci nieczynnych metabo...
bobson4