LEKI BLOKUJĄCE KANAŁY WAPNIOWE
są zaliczane do trzech grup chemicznych
a) pochodne papaweryny
b) pochodne dihydropirydyniny
c) pochodne benzotiazepiny
Odznaczają się działaniem hipotensyjnym poprzez wybiórcze blokowanie tzw. wolnego kanału wapniowego (utrudniają napływ jonów wapniowych przez błonę komórkową, co w efekcie doprowadza do rozkurczu naczynia).
Zmniejszają kurczliwość m. sercowego i ↓zużycie O2 przez serce. Bezpośrednio hamują układ bodźco–przewodzący, rozszerzają naczynia wieńcowe i niektóre z nich działają antyagregacyjnie. Nie można nagle przerywać leczenia – należy stopniowo redukować dawkę leku.
WERAPAMIL
działanie leku spowodowane jest zmniejszeniem powolnego działania prądu wapniowego (hamowanie fazy 2 potencjału czynnościowego) oraz zmniejszeniem stężenia wolnych jonów wapniowych w komórkach roboczych m. sercowego, hamuje, zatem powstawanie impulsów w węźle zatokowo-przedsionkowm, zmniejszenie przewodzenia impulsów w układzie automatycznym, najsilniej w węźle AV, przedłuża okres refrakcji. Ponadto działa inotropowo ujemnie, hamuje pracę serca, zmniejsza zapotrzebowanie i zużycie tlenu przez m. sercowy oraz zmniejsza stężenie wolnych jonów wapniowych mięśniach gładkich naczyń krwionośnych powodując rozszerzenie naczyń wieńcowych, praktycznie nie ma powinowactwa do kanałów wapniowych mięśni gładkich obwodowych naczyń krwionośnych. Działanie hipotensyjne jest związane ze zmniejszeniem aktywności m. sercowego oraz nieznacznym wpływem na kanały wapniowe w mięśniach gładkich naczyń.
Interakcje – b-blokery, anestetyki wziewne, glikozydy naparstnicy – zmniejszyć dawkę,
DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE –
- blok I,II,III,
- asystolia,
- hipotensja,
- zaczerwienienie twarzy,
- niewydolność wieńcowa, dusznica bolesna, zwł. w odmianie Printzmetala
- nadciśnienie tętnicze i nadciśnienie płucne.
- częstoskurcze komorowe i nadkomorowe,
- migotanie i trzepotanie przedsionków z szybką czynnością komór,
- profilaktyka i leczenie skurczów dodatkowych,
P/WSKAZANIA
- wstrząs kardiogenny - wyjątek spowodowany arytmią,
- ciąża,
- świeże powikłania zawału serca (bradykardia, hipotensja)
PREPARATY I DAWKOWANIE
ISOPTIN, LEKOPTIN, STAVERAN - i.v. bardzo ostrożnie pod kontrola EKG i RR, - 5-10 mg powoli przez 2-3 min, można powtórzyć po kilku minutach, następnie wlew w 0,9 NaCl lub 5% Glukozie (średnia dawka 5-10 mg/godz, dobowa 100 mg)
NIFEDYPINA
bardzo silnie rozszerza tętnice obwodowe znacznie słabiej działa na małe naczynia żylne, dzięki temu działa najsilniej obniżając RR. Przy znacznym spadku RR dochodzi do odruchowego pobudzenia adrenergicznego wyraża się to częstoskurczem i skurczem naczyń krwionośnych, a następnie zwiększenia zapotrzebowania na O2
mPIETRUH