Maści (Unguenta)

Unguenta – wg FPVI – półstała postać leku przeznaczona na skórę lub błony śluzowe w celu:

Ø      Wywołania działania miejscowego/ogólnego substancji leczniczych

Ø      Uzyskania działania nawilżającego lub ochronnego

Złożone są z jedno- lub wieloskładnikowego podłoża, w którym substancja lecznicza jest zawieszona, rozpuszczona lub zemulgowana

Maści:

ü      Na skórę

ü      Na błony śluzowe jamy ustnej

ü      Do uszu

ü      Do nosa

ü      doodbytnicze

ü      dopochwowe

ü      do oczu

Typy maści

v     maści epidermalne

§         warstwa rogowa naskórka – mykonazol, klotrinazol, chlorheksydyna, antybiotyki, sulfonamidy, tlenek cynku, garbniki, kwas salicylowy

§         żywe warstwy naskórka – hydrokortyzon, flumetazon, triamcynolon

v     maści endodermalne (w skórze właściwej)

v     maści didermalne (w tkance mięśniowej) – ibuprofen, diklofenak, indometacyna, naproksen

v     maści transdermalne (działanie ogólne) – nitrogliceryna, diazotan izosorbidu, estradiol, testosteron, progesteron

Typy maści wg FPVI:

§         maści (unguenta)

§         kremy (cremores) (kremy hydrofilowe, kremy hydrofobowe; układy emulsyjne o/w lub w/o)

§         żele (gelata)

§         pasty (pasta)

Podłoża maściowe

Ø      lipofilowe bezwodne

Ø      absorpcyjne (lipofilowe bezwodne + emulgator)

Ø      absorpcyjne uwodnione

Ø      hydrofilowe

Ø      rozpuszczalne w wodzie

LIPOFILOWE PODŁOŻA MAŚCIOWE

Ø      bezwodne

§         węglowodory: wazelina, parafina ciekła i stała

§         glicerydy (tłuszcze roślinne i zwierzęce np. smalec wieprzowy)

§         woski (lanolina bezwodna)

§         oleje silikonowe

Ø      absorpcyjne

Ø      absorpcyjne uwodnione

Węglowodory:

·         wazelina żółta, biała (Vaselinum flavum, Vaselinum album) – mieszanina węglowodorów nasyconych

·         parafina ciekła (Paraffinum liquidum, olej parafinowy)

·         parafina stała (Paraffinum solidum, Ceresinum)
 

o       otrzymywane z ropy naftowej

o       mała zdolność emulgowania wody

o       niska liczba wodna (ok. 10 dla wazeliny)

o       trwałe chemicznie

o       podłoża okluzyjne – hamują parowanie wody przez skórę – hydrofobowy film węglowodorowy, nawilżenie warstwy rogowej, co zwiększa przenikanie substancji leczniczych

o       trudno zmywalne, tłuste

o       możliwość uczuleń (wazelina)

Wazelina sztuczna – utwardzona parafina ciekła za pomocą stałej (proporcja 6:4)

Plastibase®

v     oleożel polietylenowy

v     zżelowana za pomocą polietylenu wysokociśnieniowego parafina ciekła

v     szkielet – łańcuchy polietylenu, faza ciekła – parafina

v     konsystencja bez mian w temp. -15ºC do +60ºC

v     temp. topnienia 90ºC

Smalec wieprzowy (Adeps suillus, Axungia Porci)

v     mieszanina triglicerydów kwasów tłuszczowych nasyconych (stearynowego, palmitynowego) i nienasycoych (oleinowego, linolowego)

v     przez wytopienie tłuszczu z jamy brzusznej świni

v     temp. topnienia 38 - 42ºC

v     mała liczba wodna (7-16)

v     powinowactwo do lipidów skóry

v     ulega wchłanianiu i poprawia penetrację substancji leczniczych

v     łatwo jełczeje

v     sporadycznie stosowany (wg FP VI – do maści siarkowej)

Triglicerydy półsyntetyczne

v     współcześnie stosowane podłoża lipidowe

v     otrzymywanie:
zmydlenie naturalnych tłuszczów


frakcjonowanie kwasów tłuszczowych


synteza TG o żądanym składzie kwasów tłuszczowych

v     preparat handlowy Softisan®

v     zgodność z lipidami naskórka

v     dobre wchłanianie

v     emolienty

o       ciekłe woski

o       TG niższych kwasów tłuszczowych

o       Monoglicerydy

o       Mirystynian izopropylu

Lipofilowe składniki podłoży maściowych:

v     Oleje roślinne (z oliwek, arachidowy, migdałowy, sojowy, półsyntetyczny olej Miglyol)

v     Estry: mirystynian izopropylu, palmitynia izopropylu

o       Nie dają uczucia tłustości

o       Dobre rozpuszczalniki substancji lipofilowych

o       Poprawiają wchłanianie

Miglyole – otrzymywane z oleju kokosowego lub palmowego TG nasyconych kwasów tłuszczowych (kaprylowego, kapronowego); trwałe chemicznie, mniejsza lepkość niż oleje naturalne; nietoksyczne\

Vehiculum do roztworów, iniekcji, kropli do oczu, zawiesin, emulsji; rozpuszczalniki dla antybiotyków, witamin, steroidów;

W skład podłoży maściowych, czopkowych, kremów

Miglyol 812 – poprawa wchłaniania substancji leczniczej z maści

v     Silikony

o       Polimery krzemoorganiczne

o       Dimetikon – ciekły silikon, najczęściej stosowany

o       Trwałe chemicznie

o       Hydrofobowe – tworzą film na skórze utrudniający przenikanie wody – składniki maści ochronnych, zapobiegających odparzeniom i odleżynom

v     Oleje utwardzane (rycynowy, słonecznikowy, tran)

v     Kwas stearynowy

o       Składnik utwardzający

o       Z wodorotlenkami tworzy mydła stabilizujące kremy

v     Absorpcyjne

o       Mieszanina lanoliny z wazeliną, wosku z wazeliną

o       Węglowodory z emulgatorami w/o: cholesterol, alkohol cetylowy, stearylowy, monostearynian glicerolu;

ü      Maść cholesterolowa (wazelina biała, parafina płynna i stała, cholesterol)

ü      Wazelina hydrofilowa (wazelina biała + cholesterol, alkohol stearylowy, wosk biały)

ü      Euceryna (liczba wodna 300)

Eucerinum:

Cholesterolum                                          2,0

Alcohol cetylicus                            3,0

Vaselinum album                            95,0

o       Węglowodory z emulgatorami o/w (polisorbaty, cetomakrogol)

Lanolina

v     „tłuszcz” z wełny owczej, wosk

v     mieszanina estrów kwasów tłuszczowych z alkoholami sterolowymi, wolnych alkoholi sterolowych – cholesterolu i izocholesterolu oraz alkoholi alifatycznych

v     wydzielina skórna owiec, charakterystyczny zapach

v     żółta mazista masa

v     duża lepkość, źle rozsmarowuje się na skórze

v     nie jest stosowana jako samodzielne podłoże

v     w połączeniu z wazeliną

v     w skład podłoża zalecanego do maści ocznych

v     może wywoływać uczulenia

v     liczba wodna co najmniej 200

Unguentum simplex (Fp VI)

Lanolinum anhydricum              10,0

Vaselinum album                             90,0

Unguentum molle

Lanolinum anhydricum              50,0

Vaselinum album                            50,0

WOSKI

v     słabe emulgatory w/o

v     estry wyższych alkoholi (C 26-32) i kwasów tłuszczowych

v     woski pszczele – Cera alba i Cera flava

v     stopienie pszczelich plastrów pozbawionych miodu, wybielenie

v     składniki utwardzające

OLBROT (Cetaceum)

v     wosk zwierzęcy (z jamy głowy waleni)

v     główny składnik – palmitynian cetylu

v     perłowy połysk

v     obecnie: półsyntetyczny palmitynian cetylu

WOSKI PŁYNNE

v     jako emulgatory i emolienty

v     estry wyższych kwasów i alkoholi tłuszczowych

v     oleinian oleilu – Cetiol

v     Absorpcyjne uwodnione

o       Oficynalna maść zmiękczająca – Unguentum leniens (FP VI), in. Ung. Refrigerans, Cold cream: olbrot i wosk biały – słabe emulgatory w/o, olej rzepakowy, olejek lawendowy

o       Mieszanina wazeliny, lanoliny i wody w równych częściach

Maści recepturowe – emulsje w/o (niewielka ilość wody)

Krem w/o a maść w/o – różnica w ilości wemulgowanej wody

HYDROFILOWE PODŁOŻA MAŚCIOWE (KREMY)

v     Emulsje o/w

v     Emulgatory: laurylosiarczan sodu, Tweeny, estry lub etery makrogoli z kwasami lub alkoholami tłuszczowymi –Myrj, Brij,

v     Łatwo zmywalne (zawartość wody nawet ponad 90%)

v     Łatwo rozsmarowywalne, brak uczucia tłustości po aplikacji

v     Faza wodna: konserwant, środki zapobiegające nadmiernemu parowaniu wody – glicerol, glikol propylenowy, sorbitol

v     Np. oficynalna maść hydrofilowa –

Ung. Hydrophylicum (FP VI)

Alcohol stearylicus                                          25,0

Vaselinum album                                          ...