Układ Nerwowy Wegetatywny (autonomiczny) kontroluje czynność narządów wewnętrznych. Układ ten jest niezależny od naszej woli i dzieli się na 2 części:
1.część przywspółczulna ( parasympatyczna, cholinergiczna )
2.część współczulna( sympatyczna, adrenergiczna)
Podstawą tego podziału jest rodzaj neuroprzekażnika uwalnianego w zakończeniu nerwowym. W części przywspółczulnej uwalniana jest acetylocholina ( ACh ) w części współczulnej noradrenalina ( NA ). Oba te układy najczęściej wpływają przeciwstawnie na czynność narządów np. pobudzenie układu przywspółczulnego powoduje skurcz m. gładkich oskrzeli a pobudzają ukł. współczulny rozkurczu oskrzeli.
UKŁAD PRZYWSPÓŁCZULNY- neuroprzekażnikiem jest ACh która pod wpływem bodźca wydzielana jest z zakończenia nerwowego do przestrzeni synaptycznej a następnie wiąże się z receptorem i przekazuje informacje do komórki danego narządu, następnie ACh jest rozkładana pod wpływem
( esterazy ACh =AChE ). Wyróżniamy 2 typy receptorów wrażliwych na Ach. Typ1-receptory muskarynowe (M), typ2-receptory nikotynowe (N)
Receptory M występują w zakończeniach nerwów przywspółczulnych w większości tkanek i narządów a także w OUN Receptory N znajdują się w zwojach ukł.wspólczulnego i przywspółczulnego a także w zakończeniach nerwów ruchowych m. szkieletowych. Pobudzenie układu przywspółczulnego przez wpływ ACh na receptory M
Ukł. pokarmowy-wzrost wydzielania soków trawiennych pobudzenie perystaltyki
Ukł. moczowy-skurcz m. ściany pęcherza moczowego, rozkurcz zwieracza pęcherza
Ukł. oddechowy- skurcz oskrzeli i wzrost wydzielania gruczołów śluzowych
Serce-zwolnienie rytmu, zmniejszenie siły skurczu m.sercowego , hamowanie przewodnictwa przedsionkowo komoroweg
Naczynia krwionośne- rozszerzewnie i spadek ciśnienia krwi
Oko- zwężenie źrenicy, spadek ciśnienia płynu srudgałkowego
Pobudzenie receptorów N w m.szkieletowym powoduje wzrost napiecia tych mieśni
LEKI WPŁYWAJĄCE NA CZYNNOŚĆ UKŁADU PRZYWSPÓŁCZULNEGO. WYRÓŻNIAMY 2 GRUPY:
1.leki pobudzające CHOLINOMIMETYKI lub parasynpatykomimetyki a)o działaniu bezpośrednim b)o działaniu pośrednim
2.leki hamujące ten układ CHOLINOLITYKI lub parasynpatykolityki
CHOLINOMIMETYKI (o działaniu bezpośrednim) leki te bezpośrednio pobudzają receptory M przykład leków: Betanechol-lek ten najsilniej działa na przewód pokarmowy i ukł.moczowy, powoduje on wzrost napięcia m.gładkich tych układów,lek ten jest wykorzystywany w stanach atonicznych przewodu pokarmowego i dróg moczowych co może mieć miejsce po zabiegach operacyjnych, stosowany s.c. lub per os. Karbachol, Pilokarpina- oba leki zwężają żrenice i obniżają ciśnienie śród gałkowe, stosowane są w leczeniu jaskry (postać kropelkowa)
CHOLINOMIMETYKI (o działaniu pośrednim) są to inhibitory (hamują esterazę ACh=AchE)
Leki hamują ACh w sposób odwracalny , leki te hamują aktywność enzymu rozkładającego Ach a to powoduje zwiększenie stężenia ACh przy receptorze zarówno M jak i N, działanie ACh jest wówczas silniejsze i przedłużone. Przejawia się to pobudzeniem ukł. przywspółczulnego oraz nasileniem przewodnictwa w m.szkieletowych i pobudzeniem struktur cholinergicznych w OUN ( mózg )
Zastosowanie tych leków:
1. jaskra- FIZOSTYGNINA- krople do oczu
2. nóżliwość mięśni -NEOSTYGNINA- per os
3. atonia pooperacyjna przewodu pokarmowego i dróg moczowych- NEOSTYGNINA- s.c.
4. choroba Aldsheimera - DONEPEZIL- per os
5. zatrucie lekami hamującymi ukł.cholinergiczny- FIZOSTYGNINA-i.v.
ZWIĄZKI KTÓRE NIEODWRACALNIE HAMUJĄ ESPERAZE ACh,AchE. Są to substancje b.toksyczne , praktycznie nie są stosowane jako leki a znajdują zastosowanie jako środki ochrony roślin: pestycydy, insektycydy lub gazy bojowe. Zatrucie tymi związkami związane jest z silnym pobudzeniem wszystkich receptorów M i N na obwodzie i OUN. Przejawia się to skurczem oskrzeli, ślinotokiem, zlewnymi potami, łzawieniem, skurczem m.gładkich przewodu pokarmowego, rzadkoskurczem, spadkiem ciśnienia krwi, drgawkami i śpiączką. Leczenie zatrucia tymi związkami obejmuje stosowanie takich leków jak:
-PRALIDOKSYM- odblokowuje AchE (reaktywację)
-ATROPINA- hamuje receptory M w ukł.przywspółczulnym i OUN – i.v. i.m.
1-NATURALNE –ATROPINA, HIOSCYNA ( SKOPOLAMINA )
Leki te wiążą się z receptorem M w ukł.przywspółczulnym a także w OUN co prowadzi do zniesienia działania ACh na te receptory jako skutek obserwuje się hamowanie ukł.przywspółczulnego. przejawia się to w różnych narządach w sposób następujący:
-Oko- rozszerzenie źrenicy i porażenie akomodacji
-M.gładkie jelit, dróg moczowych, oskrzeli-rozkurcz
-Gruczoły zew.wydzielnicze-(śliniane,łzowe,śluzowe) hamowanie wydzielania
-Żołądek-hamowanie wydzielania soku żołądkowego i kwasu solnego
-Serce- przyśpieszenie AS i szybkość przewodzenia między przedsionkiem i komorami serca
Różnice między atropiną, a skopolaminą dotyczą przede wszystkim OUN. Skopolamina w dawkach terapeutycznych powoduje zahamowanie OUN (senność, amnezja), natomiast atropina w takich dawkach nie wykazuje wyraźnego działania na OUN. W dawkach wyższych niż terapeutyczne atropina wywołuje pobudzenie psychoruchowe.
ZASTOSOWANIE TERAPEUTYCZNE ATROPINY I HIOSCYNY:
-stany spastyczne m. gładkich (kolka jelitowa, żółciowa)
-bradykardia np.w przebiegu zawału m.sercowego
-blok przedsionkowo komorowy wywołany nadmiernym pobudzeniem nerwu X – błędnego
-premedykacja-przed zabiegiem
-choroba lokomocyjna
-okulistyka-do celów diagnostycznych.Działanie atropiny na oko utrzymuje się od 8-12 dni a skopolaminy około tygodnia
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE SKOPOLAMINY I ATROPINY:
suchość w jamie ustnej, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu, światłowstręt, zaburzenia akomodacji oka, tachykardia.
Przeciwwskazania: jaskra, przerost gruczołu krokowego u mężczyzn
Preparat:Atropinum sulfurium-amp.0,5mg/1ml. lub 1mg./1ml. i.m. i.v. per os per rektum, krople do oczu
Scopolaminum hydrobromidum amp. 0,5mg./1ml. s.c. i.m. TTS-plastry,
pochodna skopolaminy ( skopolan)-drażetki, czopki, ampułki i.m.
2-SYNTETYCZNE - leki te w porównaniu z naturalnymi charakteryzują się pewną wybiórczością wobec określonego narządu , czy tez korzystniejszymi parametrami farmakokinetycznymi. Przykłady leków:
-IPRATROPIUM (ATROVENT) –rozszerza oskrzela i hamuje wydzielanie w oskrzelach. Stosowany przede wszystkim w przewlekłym leczeniu astmy czy obturacyjnej chorobie płuc. Droga podawania wziewna
-PIRENZEPINA (GASTROZEPIN)-hamuje wydzielanie żołądkowe w tym również kw.solnego. stosowany w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Droga podawania doustna i poza jelitowa.
-OKSYFENONIUM (SPAZMOPHEN) działa rozkurczowo na m.gładkie jelit i dróg moczowych. Stosowana w łagodnych stanach spastycznych tych narządów. Per os
-TROPIKAMID (TROPICAMIDIUM)- rozszerza źrenice, poraża akomodację stosowany w okulistyce dla rozszerzenia źrenic w celu badania dna oka, podawany w postaci kropli do oczu 6h.
madziunia56