LEKI P/HISTAMINOWE H1
Blokują receptor H1, konkurencyjne i odwracalne wiązanie z receptorem co znosi objawy, nie hamują wszystkich objawów, zwłaszcza uogólnionych, skuteczność najwieksza w odczynach alergicznych górnych dróg oddechowych, nieskuteczne w astmie.
*H1 pierwszej generacji
Pochodne etanoloaminy, etylenodiaminy, piperydyny, fenotiazyny, mają zbliżoną siłę działania i wykazują działanie blokujące inne receptoryàdziałania niepożądane, mają podobną kinetykę, dobrze wchłaniają się z przew pokarmowego, działają po 15-30 min, dobrze przenikają do OUN, szybko metabolizowane w wątrobie
Działąnia niepożądane:
-hamowanie OUN: sennośc, otępienie, zab koordynacji, zakaz prowadzenia samochodu
-działanie cholino lityczne: suchość w ustach, zab widzenia, trudności w oddawaniu moczu
-działanie na serce: zaburzenia rytmu
-zab ukł pokarmowego, drżenie mięśniowe, zawroty głowy, szum w uszach, uszkodz szpiku
Przeciwwskazania: jaskra, przerost gr krokowego, nadwrażliwość na lek, stany uszkodzenia szpiku
Interakcje: z lekami depresyjnymi na OUN, anksjolitycznymi, nasennymi, z alkoholem.
Zatrucia: pob ruchowe, ataksja, omamy i drgawki, śpiączka, niewydol krażeniowo-oddechowa
1)Antazolina: pochodna etylenoaminy, duża toksyczność, czędochodzi do objawów uczuleniowych z małopłytkowością i granulocytopenią, podawana doustnie, IM, IV
2)Difenhydramina: pochodna etanoloaminy, po podaniu doustnym silne działanie na OUN i cholino lityczne, hamuje objawy porażenia błednika, stosowany w chorobach lokomocyjnych, podawany w nagłych odczynach skórnych ze świądem, stosowana miejscowo w kroplach do oczu i nosa
3)Klemastyna: małe obj niepożądane, stosowany w nagłych odczynach,
4)Dimetinden: bardzo silne działanie p/świadowe
5)Prometazyna: pochodna fenotiazyny, b.silne dzialanie p/wymiotne i uspokajające, stosowana w ostrych odczynach alergicznych ze świądem, jako wspomagacz w reakcji anafilaktycznej, kinetozach, premedykacji
6)Ketotifen: zapobiega atakom astmy przez hamowanie de granulacji mastocytów, blokuje receptor H1, działania niepożądane takie jak wszystkie H1
7)Cyproheptadyna: b.silne działanie na receptory SER, w chorobach skóry z dużym świądem, duże działąnia niepożądane
8)Hydroksyzyna: działanie anksjolityczne, wykazuje też działanie cholino lityczne i blokujące receptor H1, stosowana w odczynach alergicznych skóry ze świądem, działąnia niepożądane to senność, obj atropinowe, zab krzepnięcia, działąnie kardiotoksyczne, obj alergiczne
P/HISTAMINOWE 1GEN o przedł działaniu
Zwolnienie wchłaniania w przew pok nie powoduje dużych krótkotrwałych stężeń, co jest związane z przenikaniem do OUN i sennością, w skład ich wchodzą dodatkowe leki sympatykomimetyczne, które obkurczają bł śl nosa, mogą zawierać dodatkowo paracetamol, nie powinny być podawane dzieciom, osobom w podeszłym wieku i z chorobami serca.
LEKI P/HISTAMINOWE H1 2 GENERACJI
Słabo przenikają barierę krew mózg, powinowactwo wyłącznie do H1, długi okres półtrwania, pozbawione działąń niepożądanych z 1 generacji, można prowadzić samochód, niektóre mają działanie na elementy komórkowe fazy alergicznego zapalenia, niektóre są czynnymi metabolitam 1 a nawet 2 generacji, wchłanianie dobre z przew pokarmowego, metabolizowane w wątrobie, nie są podawane pozajelitowo, odczyny skórne hamuje dłużej niż w lekach 1 generacji, biotransformacja za pośrednictwem cytochromy P450
Działania niepożądane: możliwa senność, brak działania cholino litycznego, działanie kardiodepresyjne, działa na kanały potasowe w sercu, astemizol zwiększa łaknienie.
Przeciwwskazania: nadwrażliwość na te leki, ostrożnie podawać u osób z wydłużonym QT, do worka spojówkowego nie podawać przy soczewkach kontaktowych
1)Cetirizyna: oprócz bloku H1 działa na elementy komórkowe fazy zapalnej odczynu alergicznego, hamuje chemotaksje eozynofili, wchłania się dobrze z przew pok, najszybsze działanie, słabe przechodzenie do OUN, eliminowana przez nerki, można podawać od 13mż.
2)lewocetirizyna: izomer cetirizyny, wchłania się szybko z przew pok, działąnie podobne jak wyżej,
3)Loratadyna: dobrze wchłania się z przew pok, szybko osiąga stężenie maxymalne, eliminowany przez wątrobę, ma czynny metabolit który wydłuża działanie, stosowany w alergii dróg oddechowych, skóry
4)Desloratadyna: metabolit loratadyny, aktywność 2-4x większa, brak wpływu na kanały potasowe serca i brak działania na OUN
5)Terfenadyna-wycofana
6)Feksofenadyna: aktywny metabolit terfenadyny, pozbawiony kardiotoksyczności, wydala się niezmieniony z żółcią, makrolity zwiększają jej stężenie w surowicy
7)Ebastyna: działa przez swój czynny metabolit cerebastynę, wchłania się dobrze z przew pok, czynny metabolit wydala się z moczem, stosowana w alergi górnych dróg oddechowych i skóry
8)Mizolastyna: szybko wchłania się z przew pok, metabolizowany w wątrobie, stosowany w pokrzywce
9)Akriwastyna: krótkie działanie, metabolizowana w wątrobie, szybko wydalana przez nerki, występuje w preparatach złożonych z pseudoefedryną, stosowana w alergiach górnych dróg oddechowych
10)Lewokabastyna: największe powinowactwo do H1 ze wszystkich p/histaminowych, po podaniu na bł śluzowe działanie długie, wydalana przez nerki, działania niepożądane związane SA z miejscowym podaniem, podrażnieniem bł śluzowych, nie należy podawac przy soczewkach kontaktowych
11)Azelastyna: blokuje H1 i działa na elementy komórkowe odczynu alergicznego, nasila działanie alkoholu i pochodnych benzodiazepiny
12)Emedastyna: blokuje H1, stabilizuje komórki tuczne, może być podawany dospojówkowo, stosowany w alergicznych zapaleniach spojówek, nie podawać przy soczewkach kontaktowych
sylvia112