Niesteroidowe leki przeciwzapalne.pdf

FARMAKOLOGIA – NIESTEROIDOWE LEKI PRZECIWZAPALNE

Działanie NLPZ

· p-zapalne

· p-bólowe

· p-gorączkowe

Częstość występowania wrzodów u chorych leczonych NLPZ 10-30%.

W USA wypisuje się 70 mln NLPZ rocznie.

Pochodne kwasu salicylowego:

salicylan sodowy

kwas acetylosalicylowy

salicylamid

Pochodne kwasu octowego:

Indometacyna (Metindol)

o tabl. a 0,025; tabl. retard a 0,075

o inj. 2ml a 0,006

o czopki a 0,05 i 0,1

o maść 5%

o płyn 0,4/20ml

Silne działanie przeciwbólowe i małe objawy niepożądane (przy częstym stosowaniu).

Podaje się po jedzeniu 2-3x dziennie.

retard i SR  znaczy że przedłużone działanie i podaje się raz dziennie

Diclofenac (Majamil, Voltaren, Dicloreum, Diclac, Dicloberi, Neklofen, Neklof,

Feloran, Rewodina)

o Tabl. a 0,0025 i 0,5; SR a 0,1

o Czopki a 0,025 0,05 i 0,1

o Amp a 0,0025 i 0,0075

o 1% maści, żele

Działanie p-zap (+++)

Działanie niepożądane (+/++)

Inne

 Sulindak (Clinoril, Sudaclin) tabl. 0,1

 Kw. tiaprofenowy (Surgam) tabl. 0,3

 Acemetacyna (Rantudil) caps. 30mg; caps retard 60mg

Działanie p-zapalne (++)

Działanie niepożądane (+)

Pochodne pirazolonu

Już się ich nie stosuje ponieważ wykazują dużą toksyczność np. wobec układu

krwiotwórczego. Obecnie nie zaleca się ich stosowania.

· Fenylobutazon (Butapirazol)

· Oxyfrenbutazon (Tanderil)

· Klofezon (Percluzone)

· Azapropazon (Prolixan)

· Fenylobutazon + Izopiryna (Reumanol)

Działanie p-zap (+++); Działania niepożądane (+++)

Pochodne kwasu enolowego:

Szeroko stosowane.

Piroxicam (Piroxicam. Feldene)

o Tabl. caps. a 0,01 i 0,02

o Czopki 0,01 i 0,02

o Amp 0,02

o Żel 0,5% i 5%

o Maść 5%

Meloksykam (Movalis, Meloksam)

o Tabl. a 7,5 mg

Działanie p-zap (+++)

Działanie niepożądane (+)

Podaje się 1x dziennie po jedzeniu.

Pochodne kwasu feniloantranilowego:

Kwas mefenamenowy (Mefacit)

o Tabl. a 0,25

o Czopki 0,5

Działanie p-zapalne (++)

Działanie p-bólowe (+++)

Działania niepożądane (+)

Pochodne kwasu propionowego:

· Ibuprofen (Ibuprom, Nurofen, Brufen, Dolgit, Ardimex)

o Tabl. A 0,2

o Czopki a 0,5

o Krem 5%

W sprzedaży odręcznej po 50 i 100mg.

· Dexprofen

Prawoskrętna forma ibuprofenu

o Tabl. a 150mg

· Naproxen (Naproxen, Apo-Naproxen, Naprosym, Anagram, Aleje)

o Tabl. i czopki a 250mg i 500mg

o Żel 1,2% miejscowo

Nie ma form o przedłużony działaniu

· Ketoprofen (Profenid, Ketonal, Febrofen)

Można podawać dożylnie (inne NLPZ podaje się i.m.)!

o Caps. a 0,05

o czopki 0,1

o inj 0,1

o żel 2,5%

Flubiprofen (Asaid, Flugalin)

o Tabl. a 0,05 i 0,1; SR a 0,2

o System transdermalny (plasterki, działa calą dobę) a 0,04

Fenbufen (Fenbufen)

o Tabl. a 0,3

Działanie p-zapalne (+++)

Działania niepożądane (+/++)

Działanie NLPZ:

COX

Kwas arachidonowy

Prostaglandyny

COX – cyklooksygenaza, występuje w dwuch izoformach:

o COX-1

W wielu komórkach i tkankach, śluzówka przewodu pokarmowego, śródbłonek

naczyń, nerki. Odpowiedzialna za utrzymanie bariery śluzówkowej przewodu

pokarmowego.

o COX-2

Indukowana przez cytokiny, znajduje się głównie w komórkach biorących udział w

procesie zapalnym. Pośredniczy w przekazywaniu bólu i reakcji zapalnej.

NLPZ w różnym stopniu hamują COX-1 i COX-2.

Hamowanie COX-2  efekt leczniczy

Hamowanie COX-1  działanie niepożądane!!

Selektywne inhibitory COX-2:

Rofekoksyb (Vioxx) – wycofany; całkowicie hamuje COX-2 ale znacznie zwiększa

ryzyko udaru/zawału.

Celekoksyb (celebrex) – jeszcze nie przebadany

Nimesulid (Aulin)

Melokoksykam (Movalis)

Etodolak (Lodine) – nie ma w Polsce

Namubeton (Relifex)

Zastosowanie kliniczne NLPZ:

Zapalenie kości i stawów (OA – osteoarthritis)

Choroba zwyrodnieniowa stawów

RZS

Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa

Gościec pozastawowy

Dyskopatia (zwalczanie towarzyszącego im bólu)

Bóle nowotworowe

Bóle pooperacyjne, pourazowe, miesiączkowe, po usunięciu zęba

Migreny

Napady dny moczanowej

Infekcje dróg oddechowych

Zapalenie osierdzia

Gorączka

Objawy niepożądane NLPZ:

Bóle i wzdcia brzucha

Nudności, wymioty, biegunki

Nieżyt krwotoczny żołądka oraz wrzód i perforacja żołądka (mogą nie dawać bólu)

Wrzodziejące zapalenie jamy ustnej

Krwawienie z przewodu pokarmowego

Kołatanie serca

Bóle i zawroty głowy, bezsenność

Uszkodzenie wątroby

Zmniejszenie liczby krwinek czerwonych, leukopenia, trombocytopenia

Uszkodzenie nerek

Wysypki, wypryski, świąd

Dermatozy pęcherzowe

Napady dychawicy oskrzelowej (astmatykom nie wolno podawać NLPZ !!)

U dzieci do lat 12 podanie NLPZ może wywołać zespół Rey’a (nieodwracalne uszkodzenie

OUN). Lek przeciwgorączkowy bezpieczny dla dzieci to Paracetamol (u dorosłych i

alkoholików uszkadza wątrobę)

Uszkodzenie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy:

Odstawienie leku

Podanie ranitydyny, omeprazolu

Analogi prostaglandyny E np.:mizoprostol (Cytotec) chronią skutecznie żołądek ale nie

dwunastnicę przed uszkodzeniem spowodowanym przez NLPZ (są drogie).

Czynniki wysokiego ryzyka uszkodzenia żołądka i dwunastnicy u chorych stosujących

NLPZ:

Zaawansowany wiek (powyżej 60 r.ż.)

Choroba wrzodowa w wywiadzie

Wysoka dawka NLPZ

Stosowanie kortykosteroidów

Upośledzenie sprawności

RZS

Przeciwwskazania do stosowania NLPZ:

Alergia na lek

Czynna choroba wrzodowa

Ciężka niewydolność wątroby

Ciężka niewydolność nerek

Dzieci przed 15 r.ż.

Pierwsze 3 miesiące ciąży (możliwe teratogenne działanie na płód)

Ostatnie 3 miesiące ciąży (możliwe: przedłużenie porodu, zaciśnięcie drogi tętniczej

pępowiny, krwawienia u noworodków)

Okres karmienia

Polipy nosa

Astma oskrzelowa

Stany spastyczne oskrzeli

NLPZ są metabolizowane w wątrobie przy udziale izoenzymu 2C9 cytochromu P450.

Interakcje NLPZ z innymi lekami:

Osłabiają działanie:

 Leków moczopędnych

 Leków hipotensyjnych

Nasilają działanie:

 Leków przeciwzakrzepowych

 Przeciwcukrzycowych

 Toksyczne działanie litu, metotreksatu, cyklosporyny C

 Antyagregacyjne tiklopidyny

KONIEC

Umieć:

wskazania/przeciwwskazania

objawy niepożądane

grupy i przedstawiciele (szczególnie pochodne kw. octowego i propionowego)

mechanizm działania

recepta z pochodnych kw. octowego i propionowego

jakie leki nie mają działania p-zapalenego.

Plik z chomika:

Inne pliki z tego folderu:

Inne foldery tego chomika: