chemioterapeutyki.pdf

Grupy

SYNTETYCZNELEKI

CHEMIOTERAPEUTYCZNE

1. Sulfonamidy przeciwbakteryjne

2. Kotrimoksazol (trimetoprim +

sulfametoksazol)

3. Pochodne nitrofuranu

4. Pochodne nitroimidazolu

5. Chinolony

6. Fluorochinolony

1.Sulfonamidyprzeciwbakteryjne

Mechanizmdziałania

Sulfonamidy

Spektrum działania: bakterie G(-) i G(+)

DHPtS – syntaza dihydropteronianu

DHF– kwasdihydrofoliowy

Zastosowanie:

Leki z wyboru:

– nokardioza,

- wrzód miękki

infekcje układu oddechowego – razem z trimetoprimem w

leczeniu zapalenia płuc wywołanego Pneumocystis carini

(AIDS)

Inne wskazania do stosowania (rzadko):

zakaŜenia dolnego odcinka dróg moczowych, stercza

- zakaŜenia przewodu pokarmowego

- Choroba Leśniewskiego-Crohna

DZIAŁANIEBAKTERIOSTATYCZNE

Sulfonamidy

oporność (narasta łatwo)

• produkcja PABA w ilości wystarczającej do

uniezaleŜnienia bakterii od dostępności tego

związku z zewnątrz (gronkowce, Neisseria

gonorrhoeae )

• zmiana struktury syntetazy kwasu foliowego

prowadząca do utraty powinowactwa do

sulfonamidów ( E. coli )

• utrudnienie lub zablokowanie transportu

sulfonamidu do wnętrza komórki

( Enterobacteriaceae )

Przykłady preparatów +

zastosowanie

• Sulfakarbamid – zakaŜenia dróg moczowych

(rzadko)

• Sulfasalazyna – wrzodziejące zapalenie jelita

grubego (lek z wyboru); choroba Leśniowskiego i

Crohna; reumatoidalne zapalenie stawów, które nie

reaguje na NLPZ

• Sulfacetamid – miejscowo, zakaŜenia w obrębie gałki

ocznej

• Sulfadiazyna (sól srebrowa) – oparzenia

• Sulfadoksyna (+pirymetamina) – lek drugiego wyboru

w leczeniu malarii

DZIAŁANIANIEPOśĄDANE

• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

• uszkodzenia nerek - skąpomocz, krwiomocz, białkomocz

• objawy uczuleniowe – wypryski skórne, fotodermatozy, obrzęk błon śluzowych,

stawów, węzłów chłonnych, choroba posurowicza, zespół Stevensa-Johnsona

(śmiertelność 20%)

• niedokrwistość hemolityczna

INTERAKCJE

–prokaina

–wypieranie z połączeń z białkami

–NLPZ

–alkohol

–leki zobojętniające

PRZECIWWSKAZANIA

• nadwraŜliwość (często)

• niewydolność wątroby, nerek

• ciąŜą

• niemowlęta

• laktacja

• leczenie NLPZ

• alkohol

• cukrzyca

• choroba zakrzepowa

2.Kotrimoksazol

spektrumaktywności

Trimetoprim

Sulfametoksazol

Ko-trimoksazol

• Czynniki etiologiczne zaka Ŝ e ń układu oddechowego

– Streptococcus pneumoniae

– Haemophilus influenzae

– Moraxella catarrhalis

– Pneumocystic carinii

• Czynniki etiologiczne zaka Ŝ e ń układu moczowego

– Escherichia coli

– Morganella morganii

– Proteus mirabilis

– Klebsiella pneumoniae

– Enterobacter

• Czynniki etiologiczne zaka Ŝ e ń przewodu pokarmowego

– Enterotoksyczne szczepy E. coli

– Salmonella typhi (i inne gatunki)

– Shigella

– Vibrio cholerae

– Yersinia enterocolitica

– Isospora belli

– Cyclospora

• Inne drobnoustroje chorobotwórcze

– Listeria monocytogenes

– Nocardia

– Mycobacterium marinum

Kotrimoksazol

zastosowanie

• zakaŜenia dróg moczowych, oddechowych (równieŜ sam

trimetoprim)

• zapalenie płuc u chorych na AIDS – zakaŜenie

Pneumocystis carinii

• zakaŜenia układu pokarmowego, płciowego

• leczenie durów i paradurów

• zapalenie gruczołu krokowego

działania niepoŜądane (rzadkie)

3.POCHODNENITROFURANU

• nitrofurantoina, furazydyna ( Furagin ),

nifuroksazyd

• MD: redukcja wewnątrz komórki

bakteryjnej, w wyniku której powstają

metabolity uszkadzające nić DNA

• WSK: zakaŜenia dróg moczowych,

przewodu pokarmowego i zewnętrznie

• DN: nudności i wymioty

• zaburzenia ze strony p. pokarmowego

• reakcje nadwraŜliwości

4.POCHODNENITROIMIDAZOLU

metronidazol

POCHODNENITROIMIDAZOLU

metronidazol wskazania

• zak. bakteriami beztlenowymi (lek wyboru -

rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego)

• zak. pierwotniakowe wywoływane przez

Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia,

Entamoeba histolytica

• składnik wielu schematów skojarzonego

leczenia przeciwbakteryjnego Helicobacter pylori

• zakaŜenia w stomatologii

• zakaŜenia w obrębie jamy brzusznej, miednicy

mniejszej

działanie bakteriobójcze

• MD: jak poch. nitrofuranu

• OPORNOŚĆ: rzadko, u Bacteroides –

wyjątkowo, coraz łatwiej nabywa oporność

Helicobacter pylori

• FK: dobrze wchłania się z przewodu

pokarmowego (biodostępność 100%) ,

maksymalne stęŜenie w osoczu – po 1-2 h;

doskonała penetracja do tkanek; przenika

do mleka – zalecane przerwanie karmienia

piersią

POCHODNENITROIMIDAZOLU

metronidazol – działanianiepoŜądane

POCHODNENITROIMIDAZOLU

metronidazol

• metaliczny smak w ustach, zapalenie

błony śluzowej jamy ustnej, krtani

• nudności, biegunki

• rzadziej: wysypki, parestezje, ataksja;

• dolegliwości ze strony dróg moczowych

(pieczenie w cewce, parcie na mocz),

ciemnobrązowe zabarwienie moczu

• długotrwałe leczenie, duŜe dawki –

zaburzenia ze strony OUN

• PWSK: powaŜne i czynne choroby OUN,

choroby układu krwiotwórczego, I trymestr

ciąŜy, na okres leczenia naleŜy przerwać

karmienie piersią

• IA: reakcja disulfiramowa – chorego

naleŜy pouczyć, by unikał spoŜywania

alkoholu podczas leczenia, synergizm z

beta-laktamami i aminoglikozydami

Metronidazol

zastosowanie w stomatologii

• uwaŜany za bardzo skuteczny w

zakaŜeniach florą beztlenową

• najczęściej w skojarzeniu z innymi lekami

przeciwdrobnoustrojowymi w leczeniu

zakaŜeń mieszanych oraz ropni i ropowic

okołoszczękowych w dawce do 2 g/dobę,

doustnie

Postacie farmaceutyczne

metronidazolu:

• Ampułki 0,1g/20 ml

• Czopki 0,5-1 g

• Flakon 100 ml; 0,5% roztwór do wlewu

doŜylnego 0,005g/ml

• Tabletki 0,25mg

• Tabletki dopochwowe 0,5g

• Tubki 15 g – 1% krem lub Ŝel, 5g – 10%

maść stomatologiczna

Reakcja disulfiramowa

5.CHINOLONY

• działaj ą bakteriobójczo

• MECHANIZM DZIAŁANIA: blokowanie

syntezy bakteryjnego DNA – hamowanie

gyrazy (enzymu wprowadzającego

ujemny superhelikalny skręt do nici DNA)

i topoizomerazy DNA (enzym

umoŜliwiający rozdzielenie

chromosomów)

Plik z chomika:

Inne pliki z tego folderu:

Inne foldery tego chomika: