EMULSJE – emulsiones medicinales
płynna postać leku przeznaczona do podawania wewnętrznego lub zewnętrznego, stanowiąca układ niemieszających się ze sobą faz ciekłych.
Fazy: wodna i olejowa (organiczna, zazw. jest to olej roślinny, rzadziej syntetyczny)
Typy emulsji:
· o/w => faza olejowa (lipofilowa) rozproszona w fazie wodnej (hydrofilowej)
· w/o => faza wodna (hydrofilowa) rozproszona w fazie olejowej (lipofilowej)
· emulsje wielokrotne: o/w/o lub w/o/w
Drogi podania:
- doustnie
-no nosa/ucha
- do oka (rzadko)
- na skórę (emulsja, mleczko, lotion)
- doodbytnicze (wlewy, mikrowlewki)
- dopochwowe
- pozajelitowe
ZALETY:
*Postać emulsji pozwala podać pacjentowi w postaci ROZPUSZCZONEJ substancję leczniczą nierozpuszczalną w wodzie, dzięki czemu uzyskuje się dużą biodostępność substancji.
* eliminacja wad organoleptycznych oleju: smak, uczucie tłustości
* estetyczna forma
* preparaty na skórę: lepsza rozsmarowywalność , bez uczucia tłustości, łatwe zmywanie wodą
* możliwe podanie dożylne substancji nierozpuszczalnych w wodzie
Faza rozproszona zdyspergowana jest w postaci kropelek o średnicy 0.1 - 100µm. Do uzyskania takiej dyspersji konieczne jest przyłożenie siły (mieszanie/wstrząsanie).
Warunkiem uzyskania STAŁEGO układu emulsyjnego jest obecność EMULGATORA.
EMULGATORY – TYPY
· związki wielkocząsteczkowe, tzw emulgatory koloidalne = pseudoemulgatory: są to hydrofilowe polimery rozpuszczone w wodzie:
guma arabska, tragakanta, alginiany, metyloceluloza, żelatyna
· pyły nierozpuszczalnych ciał stałych: )krzemionka koloidalna, tlenek glinu
· związki powierzchniowo czynne=surfaktanty=tenzydy => emulgatory rzeczywiste
- estry kwasów tłuszczowych z:
Alkoholami tłuszczowymi = WOSKI
Alkoholami stearynowymi (lanolina)
Alkoholami wielowodorotlenowymi: glicerolem
Polioksysorbitanem =TWEEN
SPAN
- etery :
BRIJ
PLURONIC = POLOXAMER
· anionowo czynne: są bardziej drażniące:
Mydła
Laurylosiarczan sodu
Sole kwasów żółciowych
· kationowo czynne : raczej nie stos., częściej jako środki konserwujące
· amfoteryczne:
Lecytyna sojowa lub żółtka jaja -w lekach dożylnych (fosfolipidy) - biozgodna
!!!!!!!!!!!!!!!FAZĄ ZEWNĘTRZNĄ EMULSJI JEST TA FAZA, W KTÓREJ LEPIEJ ROZPUSZCZA SIĘ EMULGATOR!!!!!!!!!!!!!
Miarą powinowactwa do fazy hydro - lub liofilowej jest liczba HLB (hydrophilic-lipophilic balance)
Jeśli HLB< 8 => emulgator rozpuszcza się w oleju = > emulsja w/o
Jeśli HLB> 8 => emulgator rozpuszcza się w wodzie= > emulsja o/w
Mechanizm stabilizacji emulsji:
· tenzydy: zmniejszają napięcie powierzchniowe = mniejsza energia układu = mniejsza dążność do koalescencji
· fizyczne: tworzą otoczki wkół kropli rozproszonych+=> powstaje bariera, która zabezpiecza przed kontaktem kropli, dodatkowo zwiększają lepkość fazy rozpraszającej (zewnętrznej)
· jonowe: wytwarzają ładunek elektrostatyczny na granicy faz=> jednoimiennie naładowane krople odpychają się
Emulgatory kompleksowe: mieszanina emulgatora o/w i w/o
Np.: cetylosiarczan sodu (w/o) + cholesterol
Polisorbat =tween (o/w) + Span (w/o)
Powoduje to zwiększenie stabilności emulsji.
Tworzenie emulsji:
-emul gator + faza zewnętrzna (o lub w) + (Ew) substancja lecznicza i pomocnicze => 80°C
- faza wewnętrzna (o lub w) + (Ew) substancja lecznicza i pomocnicze (w wodzie konserwanty)=> 80°C
- mieszanie w temp 70°C - 80°C
- chłodzenie
- dodanie składników termolabilnych
- w warunkach przemysłowych: homogenizacja
Jak sprawdzić, czy o/w czy w/o??
Do wody dodać odrobinkę emulsji. Jeśli o/w-> jednolite rozproszenie, a w/o-> tłusta kropla na powierzchni.
Destabilizacja emulsji:
- śmie tankowanie: kropelki fazy wewnętrznej gromadzą się przy powierzchni; proces odwracalny przez wstrząśnięcie
- flokulacja- łączenie kropelek w grupy
- koalescencja – zlewanie się kilku kropelek w większe – nieodwracalne; po nim następuje intensywne śmietankowanie
- rozdział faz: efekt silnej flokulacji lub koalescencji: podział faz na wodną i olejową
Co zmniejsza stabilność emulsji??
· Elektrolity – zjawisko wysalania
· Etanol (nalewki)
· Substancje lecznicze o charakterze jonowym
· pH
· temperatura (podwyższona lub zamrożenie)
· rozwój mikroorganizmów lub utlenianie oleju
· podczas sporządzania: może nastąpić inwersja faz!!
Emulsje stabilizowane lecytyną – szczególny typ emulsji o wielkości kropelek 0.1 – 1µm –można podawać dożylnie - biozgodne
Mikroemusje- są to emulsje o tak małych(<140nm) kropelkach, że ich nie widać - są przezroczyste (światło widzialne: 380 – 780 nm)
Np. Sandimum Neoral – cyklosporyna (immunosupresyjny= hamuje odrzut przeszczepu): postać doustna, dostępność biologiczna 40%!! (bez mikroemulsji: ok. 2%)
Występuje w 3 formach:iniekcje, krople do picia lub kapsułki żelatynowe z emulsją.!!!można je podać w wodzie, soku pomarańczowym lub leku!!!
DevilAnubis