BENZODIAZEPINY
Mechanizm działania: pobudzenie receptora GABAa powoduje napływ jonów chlorkowych do wnętrza komórki i jej hyperpolaryzację, przez co nie jest ona zdolna do przekazywania impulsów.
Benzodiazepiny w małych dawkach działają uspokajająco i p. lękowo, w większych dawkach nasennie, w jeszcze większych dawkach (barbiturany)- znieczulająco i porażająco.
I grupa- barbiturany- pochodne kw. Barbiturowego. Nie są stosowane jako leki uspokajające, nasenne- są toksyczne, małe okienko terapeutyczne, są truciznami snu(nie budzi się człowiek wypoczęty). W leczeniu padaczki, w znieczuleniu. Wydłużają czas otwarcia kanałów chlorkowych.
II grupa- benzodiazepiny- wzmagają przyłączanie GABA do receptora. Działanie jest do pewnego stopnia(duże okienko terapeutyczne), nie powodują porażenia. Nie znieczula ogólnie, nie poraża czynności oddechowej, nie upośledza czynności układu wegetatywnego.
Środki o innej budowie ale o działaniu jak benzodiazepiny:
-Zolpidem(stilnox, zol pic, polsen, nasen)
-Zopiklon(imovane)
-Zaleplon
Stosowane do wprowadzenia pacjenta w sen, szybko działają, na receptor benzodiazepiny.
CYKLOFRENIA- psychoza maniakalno depresyjna: spadek nastroju i napędu.
Stosowane są sole litu- zmniejszają wrażliwość komórek na neuroprzekaźniki- mały indeks terapeutyczny. Pacjent musi dokładnie dawkować lek i monitorować stężenie w osoczu. Działania nie pożądane: zaburzenie koncentracji i uczucie zmęczenia, drżenie rąk, zaburzenie funkcji nerek- wielomocz, zwiększone pragnienie, zburzenie gospodarki wodno-elektrolitowej, obrzęki, biegunka, drgawki i śpiączka.
SCHIZOFRENIA: objawy:
-pozytywne: urojenia(błędne sądy), halucynacje, zaburzenia myślenia(błędne ocenianie wrażeń)
-negatywne: wyobcowanie socjalne, spłycenie afekty, brak motywacji.
Neuroleptyki- p. psychozom, p. urojeniom, brak działania p. drgawkowego.
Neuroleptyki- blokują receptor D2- ukł limbiczny- p. psychotyczne, uspokajające
-prążkowie- zaburzenie ruchów
-przysadka- zwiększanie wydzielania prolaktyny- mlekotok, ginekomastia, impotencja, zburzenia miesiączkowania.
-blokują receptory M- zaparcia, tachykardia, arytmia, suchość: klo zapina, tiorydazyna, olanzapina.
-blokowanie receptorów H1- działanie uspokajające: chlopromazyna, olanzapina, klozapina, risperidon.
-blokowanie receptorów a -hipotensja, odwrotnie do M: chlopromazyna, olanzapina, klozapina, risperidon
-blokowanie receptorów 5-HT2: chlopromazyna, olanzapina, klozapina, risperidon.
Działania inne: pobudzenie łaknienia, p. bólowe- pochodne fenotiazyny potęgują działanie NLPZ, obniżają tmp. ciała, dział p. wymiotne, dział drgawko twórcze.
Podział neuroleptyków:
1) Pochodne fenotiazyny:
-propyloamina- chlorpromazyna- silnie uspokajające
-piperydyna- tiorydozyna- umiarkowane dział uspokajające i b. duże dział cholinolityczne.
2) Pochodne tioksantenu: chlorpotiksen, flupentiksol
3) pochodne butyrofenonu: haloperidol- słabe dział uspokajające, duże dział p. psychotyczne, dział niepożądane: dyskinezy. W niewielkim stopniu działa na receptory M, H, S i a.
4) Inne: klo zapina, olanzapina.
-klozapina działa silnie na H1, M i a1, dział uspokajające. Dział niepożądane- zmniejszenie liczby granulocytów.
-olanzapina- tak jak klozapina- mniejsze dział niepożądane
-risperidon- nie działa na receptory M, wykazuje średnie dział na receptory H, 5-HT i a
-sulpiryd- słabe dział p. psychotyczne, wykazuje dział p. depresyjne.
ALKOHOL
-hamowanie kanałów wapniowych w części presynaptycznej neuronów
-pobudzenie receptorów 5-HT3
-pobudzenie receptora N-cholinergicznych- zwiększenie uwalniania dopaminy- emocje, motywacja.
-zwiększenie uwalniania b endorfiny- p. bólowe
-nasilenie przekaźnictwa GABA-ergicznego- dział uspokajające
Marskość wątroby:
NADH/NAD+- więcej NADH- zmniejszenie utleniania kw tłuszczowych, zwiększenie syntezy kw tłuszczowych- stłuszczenie hepatocytów-> martwicy-> marskość wątroby: zastój przepływu krwi, krążenie oboczne, wodobrzusze, żylaki przełyku.
LEKI NOOTROPOWE- poprawiają funkcje poznawcze i napędowe.
Stosowanie głównie w stanach patologicznych mózgu- niedotlenienie, niedokrwienie.
1) Piracetam- luce tam, nootropil, memotropil. Powoduje usprawnienie procesów energetycznych w CUN. Poprawia procesy uwagi, koordynacji, pamięci. Stosowany w chorobach o różnej etiologii: alkoholizm, choroba alzheimera. Może wywołać stan niepokoju i pobudzenie.
2) Środki działające przez układ naczyniowy:
-flunarizina, cinarizina: antagoniści kanałów wapniowych, receptorów H1
-nicergolina- nilogril- antagonista receptora a
-winpocetyna- vinpoton, vicebrol, cavinton
CHOROBA ALZHEIMERA
Występują: złogi amyloidu, zmiany zwyrodnieniowe w nerwach.
Stosowane są inhibitory acetylocholino esterazy. Zahamowanie acetylocholino esterazy powoduje zahamowanie rozkładu acetylocholiny- zwiększone przewodnictwo.
Substancje: donepezil- aricept, donepex
-riwastygmina- exelan
-galantamina- nivalin- z przebiśniegu
*antagoniści receptorów NMDA- zmniejszają nadmierną pobudliwość neuronów glutaminergicznych.
-memontyna- elixa, axura
-leki nootropowe
ŚRODKI PSYCHOSTYMULUJĄCE- pobudzenie funkcji psychicznych: nasilenie czasu czuwania, zmniejszenie senności, polepszenie nastroju: inhibitory MAO, cholinolityki, piracetam, halucynogeny w mniejszych dawkach, nikotyna, kofeina, pochodne fenyloetyloaminy.
Amfetamina: nasila uwalnianie noradrenaliny, dopaminy, serotoniny. Blokuje wychwyt zwrotny NA, S, D. inhibicja MAO. Powoduje to: wzrost stężenia neuroprzekaźników- dział sympatyko mimetyczne pośrednie. Podtrzymuje stan aktywności mózgu- hamowanie uczucia zmęczenia, zwiększenie aktywności motorycznej i napięcia mięśni- pobudzenie aktywności neuronów dopaminergicznych i noradrenergicznych w ukł nigrostratalnym, pobudzenie procesów emocjonalnych i kojarzeniowych- przez pobudzenie aktywności neuronów D i NA-ergicznych w układnie limbicznym, działanie anorektyczce- stymulowanie ośrodka sytości- nasilenie przekaźnistwa serotoninowego q bocznej części podwzgórza, pobudzenie aktywności ośrodka oddechowego, zmniejszenie progu bólowego, tachyfilacja.
kizimizi78